舒必利片

佐米曲普坦片

本品主要成份為舒必利。 化學(xué)名稱：N-(甲基一{(1一乙基一2-咄咯烷基)}2一甲氧基-5-(氨基磺酞基)一苯甲酞胺。 分子式：C15H23N3O4S 分子量：341.42

白色或類白色結(jié)晶性粉末

上海中華藥業(yè)有限公司

國(guó)藥集團(tuán)川抗制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H31020326

國(guó)藥準(zhǔn)字H20070281

用于精神分裂癥單純型、偏執(zhí)型、緊張型、及慢性精神分裂癥的孤僻、退縮、淡漠癥狀。對(duì)抑郁癥狀有一定療效。其他用途有止嘔。

適用于有/無(wú)先兆偏頭痛的急性治療。

口服。治療精神分裂癥，開(kāi)始劑量為一次100mg(1片)，一日2-3次，逐漸增至治療量一日600-1200mg(6-12片)，維持劑量為一日200-600mg(2-6片)。止嘔，一次100-200mg(1-2片)，一日2-3次。6歲以上兒童按成人劑量換算，因小劑量開(kāi)始，緩慢增加劑量。

（只適用于成人）一次劑量一片2.5mg。如果癥狀持續(xù)需在第一次用藥2小時(shí)后二次服藥，或復(fù)發(fā)，再次服藥仍有效，24小時(shí)內(nèi)最大劑量不得超過(guò)15mg。

嗜鉻細(xì)胞瘤、高血壓患者、嚴(yán)重心血管疾病和嚴(yán)重肝病患者、對(duì)本品過(guò)敏者禁用。

禁用于兒童、65歲以上患者以及已知的高敏體質(zhì)者和血壓未被控制的高血壓患者。

兒童注意事項(xiàng)： 本品用于兒童患者的安全性和有效性尚未確定。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 目前還沒(méi)有妊娠婦女使用本品的研究。應(yīng)該只有在對(duì)母親的益處大于對(duì)胎兒的潛在性危險(xiǎn)的情況下，才考慮使用本藥。哺乳動(dòng)物試驗(yàn)顯示佐米曲普坦可進(jìn)入乳汁，尚無(wú)人類使用的資料。因此，哺乳期婦女慎用。 老人注意事項(xiàng)： 用于65歲以上患者的安全性和有效性尚無(wú)系統(tǒng)的評(píng)價(jià)。

1.常見(jiàn)有失眠、早醒、頭痛、煩躁、乏力、食欲不振等。可出現(xiàn)口干、視物模糊、心動(dòng)過(guò)速、排尿困難與便秘等抗膽堿能不良反應(yīng)。 2.劑量大于一日600mg時(shí)可出現(xiàn)錐體外系反應(yīng),如震顫、僵直、流涎、運(yùn)動(dòng)遲緩、靜坐不能、急性肌張力障礙。 3..較多引起血漿中泌乳素濃度增加，可能有關(guān)的癥狀為：溢乳、男子女性化乳房、月經(jīng)失調(diào)、閉經(jīng)、體重增加。 4.可出現(xiàn)心電圖異常和肝功能損害。 5.少數(shù)患者可發(fā)生興奮、激動(dòng)、睡眠障礙或血壓升高。 6.長(zhǎng)期大量服藥可引起遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙。

佐米曲普坦與人重組5-HT1D和5-HT1B受體顯示高度親和力，與5-HT1A受體顯示中度親和力。本品的N-去甲基代謝物與5-HT1B/1D受體也顯示高度親和力，與5-HT1A受體顯示中度親和力。目前認(rèn)為偏頭痛的發(fā)作與局部顱部血管擴(kuò)張和/或三叉神經(jīng)系統(tǒng)的神經(jīng)末梢釋放感覺(jué)神經(jīng)肽(血管活性腸肽、P物質(zhì)、降鈣素基因相關(guān)肽)有關(guān)。本品對(duì)偏頭痛的治療作用可能是通過(guò)對(duì)顱內(nèi)血管(包括動(dòng)靜脈吻合支)和三叉神經(jīng)系統(tǒng)的感覺(jué)神經(jīng)的5-HT1B/1D受體的激動(dòng)作用，導(dǎo)致顱部血管收縮和抑制致炎癥后神經(jīng)肽的釋放。

1.患有心血管疾病（如：心率失常、心肌梗死、傳導(dǎo)異常）應(yīng)慎用。 2.出現(xiàn)遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙，應(yīng)停用所有的抗精神病藥。 3.出現(xiàn)過(guò)敏性皮疹及惡性癥狀群應(yīng)立即停藥并進(jìn)行相應(yīng)的處理。 4.基底神經(jīng)節(jié)病變，帕金森綜合征，嚴(yán)重中樞神經(jīng)抑制狀態(tài)者慎用。 5.肝、腎功能不全者應(yīng)減量。 6.癲癇患者慎用。

沒(méi)有在半身不遂或基底部偏頭痛患者人群應(yīng)用的數(shù)據(jù)。本品禁用于癥狀性帕金森氏綜合征患者和患有與其它心臟旁路傳導(dǎo)有關(guān)的心律失常患者。不推薦用于缺血性心臟病患者。對(duì)于有可能存在可疑的冠狀動(dòng)脈疾病患者，建議在治療前先做心血管的檢查。