卡馬西平片

甲磺酸二氫麥角堿緩釋膠囊

卡馬西平。

本品主要成份為甲磺酸二氫麥角堿(ErgoloidMesylate)，其由等量的甲磺酸二氫麥角考寧(Dihydroergocornine)，甲磺酸二氫麥角汀(Dihydroergocristine)，甲磺酸二氫-α-麥角隱亭(Dihydro-α-ergocryptine)和甲磺酸二氫-β-麥角隱亭(Dihydro-β-ergocryptine)。 其中:R=CH(CH3)2為甲磺酸二氫麥角考寧659.81 R=CH2C6H5為甲磺酸二氫麥角汀707.86 R=CH2CH(CH3)2為甲磺酸二氫-α-麥角隱亭673.84 R=CH(CH3)CH2CH3為甲磺酸二氫-β-麥角隱亭673.84

江蘇鵬鷂藥業(yè)有限公司

賽諾菲(杭州)制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H32021018

國藥準(zhǔn)字H20041355

1. 癲癇、部分性發(fā)作、復(fù)雜部分性發(fā)作、簡單部分性發(fā)作和繼發(fā)性全身發(fā)作。全身性發(fā)作、強(qiáng)直、陣攣、強(qiáng)直陣攣發(fā)作。

腦動(dòng)脈硬化癥、腦震蕩后遺癥、腦中風(fēng)后遺癥及老年性癡呆等。

1.成人常用量(1)抗驚厥，初始劑量每次100～200mg，每天1～2次，逐漸增加劑量直至最佳療效。(2)鎮(zhèn)痛，開始一次0.1g，一日2次；第二日后每隔一日增加0.1～0.2g，直到疼痛緩解，維持量每日0.4～0.8g，分次服用；最高量每日不超過1.2g。(3)尿崩癥，單用時(shí)一日0.3～0.6g，如與其他抗利尿藥合用，每日0.2～0.4g，分3次服用。(4)抗燥狂或抗精神病，開始每日0.2～0.4g，每周逐漸增加至最大量1.6g，分3～4次服用。每日限量，12～15歲，不超過1g；15歲以上不超過1.2g；有少數(shù)用至1.6g。通常成人限量為1.2g，12～15歲每日不超過1g，少數(shù)人需用至1.6g。作止痛用每日不超過1.2g。2.小兒常用量兒童10～20mg/kg。維持血藥濃度應(yīng)在4～12μg/ml之間。

每次1粒，每日二次(早晚)餐時(shí)服用，或遵醫(yī)囑。

已知對卡馬西平相關(guān)結(jié)構(gòu)藥物（如：三環(huán)類抗抑郁藥）過敏者。有房室傳導(dǎo)阻滯，血清鐵嚴(yán)重異常、骨髓抑制、嚴(yán)重肝功能不全等病史者。

對本品或麥角堿類藥物過敏者禁用。

兒童注意事項(xiàng)： 不建議兒童服用此藥(幾乎沒有在兒童中應(yīng)用的安全性臨床經(jīng)驗(yàn))。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： -不建議懷孕和將要懷孕的婦女服用此藥，因?yàn)閷λ麄兊陌踩陨形创_定。 -此藥可能會(huì)抑制乳汁分泌，不建議哺乳婦女服用此藥。 老人注意事項(xiàng)： 由于在藥代動(dòng)力學(xué)研究中老年人血藥濃度偏高，建議調(diào)節(jié)老年人的服用劑量或遵醫(yī)囑。

1.神經(jīng)系統(tǒng)常見的不良反應(yīng)：頭暈、共濟(jì)失調(diào)、嗜睡和疲勞。 2.因刺激抗利尿激素分泌引起水的潴留和低鈉血癥(或水中毒)，發(fā)生率約10%～15%。 3.較少見的不良反應(yīng)有變態(tài)反應(yīng)，Stevens-Johnson綜合癥或中毒性表皮壞死溶解癥、皮疹、蕁麻疹、瘙癢;兒童行為障礙，嚴(yán)重腹瀉，紅斑狼瘡樣綜合癥(蕁麻疹、瘙癢、皮疹、發(fā)熱、咽喉痛、骨或關(guān)節(jié)痛、乏力)。 4.罕見的不良反應(yīng)有腺體病，心律失常或房室傳導(dǎo)阻滯(老年人尤其注意)，骨髓抑制，中樞神經(jīng)系統(tǒng)中毒(語言困難、精神不安、耳鳴、顫、幻視)，過敏性肝炎，低鈣血癥，直接影響骨代謝導(dǎo)致骨質(zhì)疏松，腎臟中毒，周圍神經(jīng)炎，急性尿紫質(zhì)病，栓塞性脈管炎，過敏性肺炎，急性間歇性卟啉病，可致甲狀腺功能減退。曾有一例合并無菌性腦膜炎的肌陣孿性癲癇患者，接受本品治療后引起腦膜炎復(fù)發(fā)。偶見粒細(xì)胞減少，可逆性血小板減少，再障，中毒性肝炎。

1.藥理作用 甲磺酸麥角生物堿是天然麥角生物堿的四種雙氫衍生物的等比例混合物，包括甲磺酸二氫麥角考寧、甲磺酸二氫麥角汀和甲磺酸二氫-α-麥角隱亭、甲磺酸二氫-β-麥角隱亭。該混合物對α-腎上腺素、多巴胺和5-羥色胺受體具有部分激動(dòng)和/或拮抗作用。本品給藥可減低多巴胺代謝中的高香草酸含量，但不降低5-羥吲哚(5-HIAA)的含量，因此其臨床效果可能與二氫麥角堿導(dǎo)致多巴胺代謝抑制的多巴胺樣活性有關(guān)。本品還可縮短腦循環(huán)時(shí)間，改善腦電活動(dòng)和受損組織的代謝活動(dòng)，但其機(jī)理尚不清楚。 2.毒理研究 (1)遺傳毒性：麥角生物堿的多項(xiàng)遺傳毒性研究結(jié)果均為陰性。 (2)生殖毒性：動(dòng)物試驗(yàn)中發(fā)現(xiàn)有著床抑制作用。動(dòng)物試驗(yàn)中觀察到胎仔死亡及缺氧性畸形，懷孕大鼠給予麥角柯寧堿1mg可使其胎仔產(chǎn)生眼及心臟缺陷。大鼠孕期給予50倍人用量的甲磺酸麥角生物堿，出現(xiàn)仔鼠出生時(shí)體重降低。生殖組織α-腎上腺素受體豐富，理論上講，服用雙氫麥角毒堿可以改變生殖道的活動(dòng)性，但是尚無試驗(yàn)動(dòng)物或人體上出現(xiàn)與該活性相關(guān)不良反應(yīng)的文獻(xiàn)報(bào)道。

1.與三環(huán)類抗抑郁藥有交叉過敏反應(yīng)。 2.用藥期間注意檢查：全血細(xì)胞檢查(包括血小板、網(wǎng)織紅細(xì)胞及血清鐵，應(yīng)經(jīng)常復(fù)查達(dá)2～3年)，尿常規(guī)，肝功能，眼科檢查。卡馬西平血藥濃度測定。 3.一般疼痛不要用本品。 4.糖尿病人可能引起尿糖增加，應(yīng)注意。 5.癲癇患者不能突然撤藥。 6.已用其他抗癲癇藥的病人，本品用量應(yīng)逐漸遞增，治療4周后可能需要增加劑量，避免自身誘導(dǎo)所致血藥濃度下降。 7.下列情況應(yīng)停藥：肝中毒或骨髓抑制癥狀出現(xiàn)，心血管系統(tǒng)不良反應(yīng)或皮疹出現(xiàn)。 8.用于特異性疼痛綜合征止痛時(shí)，如果疼痛完全緩解，應(yīng)每月減量至停藥。 9.飯后服用可減少胃腸反應(yīng)，漏服時(shí)應(yīng)盡快補(bǔ)服，不可一次服雙倍量，可一日內(nèi)分次補(bǔ)足。 10.下列情況應(yīng)慎用：乙醇中毒，心臟損害，冠心病，糖尿病，青光眼，對其他藥物有血液反應(yīng)史者(易誘發(fā)骨髓抑制)，肝病，抗利尿激素分泌異常或其他內(nèi)分泌紊亂，尿潴留，腎病。

警告：以下病人如需使用本品時(shí)，應(yīng)極為慎重。 1.嚴(yán)重心動(dòng)過緩 2.精神病