依西美坦片

鹽酸達泊西汀片

依西美坦。

主要成份：鹽酸達泊西汀 化學名稱：(+)-(S)-N,N-二甲基-(α)-[2-(1-萘氧基)乙基]-苯甲胺鹽酸鹽 分子式：C21H23NO·HCl 分子量：341.88

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國藥準字H20020002

國藥準字H20223754

適用于以他莫昔芬治療后病情進展的絕經后晚期乳腺癌患者。

早泄、勃起功能障礙、性功能障礙

一次一片（25mg），一日一次，飯后口服。輕度中、腎功能不全者不需調整給藥劑量。

成人推薦劑量為30毫克，性生活前13小時口服，必要時可增至60毫克，24小時內不超過一次。

本品主要不良反應有：惡心、口干、便秘、腹瀉、頭暈、失眠、皮疹、疲勞、發熱、浮腫、疼痛、嘔吐、腹痛、食欲增加、體重增加等。其次文獻報道還有高血壓、抑郁、焦慮、呼吸困難、咳嗽。其他還有淋巴細胞計數下降、肝功能指標（如丙氨酸轉移酶等）異常等。在臨床試驗中，只有3%的病人由于不良反應終止治療，主要在依西美坦治療的前10周內：由于不良反應在后期終止治療者不常見（0.3%）。

副作用可能包括頭痛、惡心、腹瀉、失眠、疲勞、眩暈和口干。

孕婦及哺乳期婦女用藥：禁用。 兒童用藥：禁用。 老年用藥：無特別的注意事項。

藥理作用：乳腺癌細胞的生長可依賴于雌激素的存在，女性絕經期后循環中的雌激素（雌酮和雌二醇）主要由外周組織中的芳香酶將腎上腺和卵巢中的雄激素（雄烯二酮和睪酮）轉化而來。通過抑制芳香酶來阻止雌激素生成是一種有效的選擇性治療絕經后激素依賴性乳腺癌的方法。依西美坦為一種不可逆性甾體芳香酶滅活劑，結構上與該酶的自然底物雄烯二酮相似，為芳香酶的偽底物，可通過不可逆地與該酶的活性位點結合而使其失活（該作用也稱“自毀性抑制”），從而明顯降低絕經婦女血液循環中的雌激素水平，但對腎上腺中皮質類固醇的生物合成無明顯影響。在高于抑制芳香酶作用濃度的600倍時，對類固醇生成途徑中的其他酶不產生明顯影響。 毒理研究（詳見說明書）

絕經前的婦性一般不用依西美坦片劑。依西美坦不可與雌激素類藥物連用，以免出現干擾作用。中、重度肝功能、腎功能不全者慎用。超量服用依西美坦可使其非致命性不良反應增加。運動員慎用。

成人推薦劑量為30毫克，性生活前13小時口服，必要時可增至60毫克，24小時內不超過一次。