替米沙坦片

卡托普利片

化學(xué)名稱：4‘-[(1,4'-二甲基-2’-丙基-[2,6'-二-1H-苯并咪唑]-1'-基]-[1,1'-二聯(lián)苯基】-2-羧酸。分子式：C33H30N4O2分子量：514.63

本品主要成份為卡托普利。

天津懷仁制藥有限公司

中美上海施貴寶制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H20041938

國藥準(zhǔn)字H31022986

用于原發(fā)性高血壓的治療。

高血壓；心力衰竭。

成人 應(yīng)個體化給藥。常用初始劑量為每次一片（40mg），每日一次。在20~80mg的劑量范圍內(nèi)，替米沙坦的降壓療效與劑量有關(guān)。若用藥后未達(dá)到理想血壓可加大劑量，最大劑量為80mg，每日1次。 本品可與噻嗪類利尿藥如氫氯噻嗪合用，此類利尿藥與本品有協(xié)同降壓作用。因替米沙坦在療程開始后四至八周本品才能發(fā)揮最大藥效，因此若欲加大藥物劑量時，應(yīng)對此予以考慮。 腎功能不全的病人 輕或中度腎功能損害的病人，服用本品不需調(diào)整劑量。 替米沙坦不能通過血液透析消除。 肝功能不全的病人 輕或中度肝功能不全的病人，本品每日用量不應(yīng)超過40mg。 老年人 服用本品不需調(diào)整劑量。 兒童和青少年 對于兒童和18歲以下的青少年，本品的安全性及有效性數(shù)據(jù)尚未建立。

視病情或個體差異而定。本品宜在醫(yī)師指導(dǎo)或監(jiān)護(hù)下服用，給藥劑量須遵循個體化原則，按療效予以調(diào)整。 1.成人常用量 （1）高血壓，口服，1次12.5 mg，每日2-3次，按需要1-2周內(nèi)增至50 mg，每日2-3次。療效不滿意可加用其他降壓藥。 （2）心力衰竭，開始1次口服12.5 mg，每日2-3次，必要時逐漸增至50 mg，每日2-3次。若需進(jìn)一步加量，宜觀察療效2周再考慮；對近期大量服用利尿劑，處于低鈉/低血容量，而血壓正常或偏低患者，初始劑量6.25 mg每日3次，以后通過測試逐步增加至常用量。 2.小兒常用量 降壓或治療心力衰竭，按體重0.3 mg/kg，每日3次，必要時每隔8-24小時增加0.3 mg/kg，求得最低有效量。

在安慰劑對照試驗中，替米沙坦（41.4%）的不良事件總發(fā)生率和安慰劑（43.9%）相似。不良事件的發(fā)生和劑量無相關(guān)性，與患者性別、年齡和種族亦無關(guān)。 一下所列的不良反應(yīng)是從臨床試驗中接受替米沙坦治療的5788名高血壓患者累計得到的。 不良反應(yīng)按發(fā)生頻率分為： 非常常見(>1/10)；常見(>1/100，1/1000，1/10000， 全身反應(yīng): 常見：后背痛(如坐骨神經(jīng)痛)、胸痛、流感樣癥狀、感染癥狀(如泌尿道感染包括膀胱炎)。少見：視覺異常、多汗。 中樞和外周神經(jīng)系統(tǒng)： 常見：眩暈。 胃腸道系統(tǒng)： 常見：腹痛、腹瀉、消化不良、胃腸功能紊亂。 少見：視覺異常、多汗。 肌肉骨骼系統(tǒng)： 常見：關(guān)節(jié)痛、腿痙攣或腿痛、肌痛。 少見：腱鞘炎樣癥狀 神經(jīng)系統(tǒng)： 少見：焦慮。 呼吸系統(tǒng)： 常見：上呼吸道感染包括咽炎和鼻炎。 皮膚和附件系統(tǒng)： 常見：皮膚異常如濕疹 罕見：低血糖（罕見于糖尿病患者） 罕見：血管源形水腫（伴有致命性結(jié)果） 罕見：指端疼痛（腿部疼痛） 不明確：包括致死性結(jié)局的敗血癥。 另外,自替米沙坦上市后，個別病例報告發(fā)生紅斑、瘙癢、暈闕、失眠、抑郁、胃部不適、嘔吐、低血壓、心動過緩、心

較常見的有： 皮疹，可能伴有瘙癢和發(fā)熱，常發(fā)生于治療4周內(nèi)，呈斑丘疹或蕁麻疹，減量、停藥或給抗組胺藥后消失，7%-10%伴嗜酸性細(xì)胞增多或抗核抗體陽性。 心悸，心動過速，胸痛。 咳嗽。 味覺遲鈍。 較少見的有： 蛋白尿，常發(fā)生于治療開始8個月內(nèi)，其中1/4出現(xiàn)腎病綜合癥，但蛋白尿在6個月內(nèi)漸減少，療程不受影響。 眩暈、頭痛、昏厥。由低血壓引起，尤其在缺鈉或血容量不足時。 血管性水腫，見于面部及四肢，也可引起舌、聲門或喉血管性水腫，應(yīng)予警惕。 心率快而不齊。 面部潮紅或蒼白。 少見的有： 白細(xì)胞與粒細(xì)胞減少，有發(fā)熱、寒戰(zhàn)，白細(xì)胞減少與劑量相關(guān)，治療開始后3-12周出現(xiàn)，以10-30天最顯著，停藥后持續(xù)2周。伴有腎衰者應(yīng)加強(qiáng)警惕，同服別嘌呤醇可增加此種危險。

孕婦及哺乳期婦女用藥：1．本品能通過胎盤，可危害胎兒，檢出懷孕應(yīng)立即停用本品。2．本品可排入乳汁，其濃度約為母體血藥濃度的1%，故授乳婦女應(yīng)用必須權(quán)衡利弊。兒童用藥：曾有報告本品用于嬰兒可引起血壓過度與持久降低伴少尿與抽搐，故應(yīng)用本品僅限于其他降壓治療無效者。老年用藥：老年人對降壓作用敏感，應(yīng)用本品須酌減劑量。

詳見說明書。

1.孕婦和哺乳期婦女慎用；2.嚴(yán)重腎功能不全患者慎用；3.肝功能不全患者慎用；4.可能引起低血壓，應(yīng)監(jiān)測血壓；5.可能引起高鉀血癥，應(yīng)監(jiān)測血鉀水平。

1．胃中食物可使本品吸收減少30%～40%，故宜在餐前1小時服藥。 2．本品可使血尿素氮、肌酐濃度增高，常為暫時性，在有腎病或長期嚴(yán)重高血壓而血壓迅速下降后易出現(xiàn)，偶有血清肝臟酶增高；可能增高血鉀，與保鉀利尿劑合用時尤應(yīng)注意檢查血鉀。 3．下列情況慎用本品： (1)自身免疫性疾病如嚴(yán)重系統(tǒng)性紅斑狼瘡，此時白細(xì)胞或粒細(xì)胞減少的機(jī)會增多。 (2)骨髓抑制。 (3)腦動脈或冠狀動脈供血不足，可因血壓降低而缺血加劇。 (4)血鉀過高。 (5)腎功能障礙而致血鉀增高，白細(xì)胞及粒細(xì)胞減少，并使本品潴留。 (6)主動脈瓣狹窄，此時可能使冠狀動脈灌注減少。 (7)嚴(yán)格飲食限制鈉鹽或進(jìn)行透析者，此時首劑本品可能發(fā)生突然而嚴(yán)重的低血壓。 4．用本品期間隨訪檢查： (1)白細(xì)胞計數(shù)及分類計數(shù)，最初3個月每2周一次，此后定期檢查，有感染跡象時隨即檢查； (2)尿蛋白檢查每月一次。 5．腎功能差者應(yīng)采用小劑量或減少給藥次數(shù)，緩慢遞增；若須同時用利尿藥，建議用呋塞米而不用噻嗪類，血尿素氮和肌酐增高時，將本品減量或同時停用利尿劑。 6．用本品時蛋白尿若漸增多，暫停本品或減少用量。 7．用本品時若白細(xì)胞計數(shù)過低，暫停