塞曲司特片

異福酰胺片

本品主要成份為塞曲司特。

本品為復(fù)方制劑，其組份為每片含利福平0.12g、異煙肼0.08g、吡嗪酰胺0.25g。

山東魯抗醫(yī)藥股份有限公司

弘美制藥(中國(guó))有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20070100

國(guó)藥準(zhǔn)字H20050054

本品適用于治療輕、中度支氣管哮喘。

適用于結(jié)核病的初治和非多重性耐藥的結(jié)核病患者的2個(gè)月強(qiáng)化期治療。

用法：口服，本品應(yīng)在晚飯后服用。用量：成人一次2片(2*40mg)，每日一次，或遵醫(yī)囑。本品應(yīng)在晚飯后服用。

口服，于飯前1～2小時(shí)服用，一日1次。體重30～39kg者，一次3片（含利福平0.36g、吡嗪酰胺0.75g和異煙肼0.24g）；體重40～49kg者,一次4片（含利福平0.48g、吡嗪酰胺1.0g和異煙肼0.32g）；體重50kg及以上者，一次5片(含利福平0.6g、吡嗪酰胺1.25g和異煙肼0.4g)。療程2個(gè)月。

極少數(shù)病人(小于0.1%)偶見(jiàn)伴隨著黃疸，ALT、AST升高的肝功能障礙，還有報(bào)道有急性肝炎患者，均應(yīng)作停藥處理。少數(shù)病人(在0.1～5%之內(nèi))可能出現(xiàn)：1.過(guò)敏性癥狀，如皮疹、瘙癢，可停藥處理；2.消化系統(tǒng)，如惡心、嘔吐、食欲不振、胃部不適、腹痛、腹瀉、便秘、口渴；3.血液系統(tǒng)：鼻出血、皮下出血、貧血、嗜酸性細(xì)胞增多；4.精神系統(tǒng)：嗜睡、頭痛、頭暈等；5.其它：倦怠、浮腫、心悸。

1.對(duì)異煙肼、吡嗪酰胺、利福平及利福霉素類抗菌藥過(guò)敏者禁用。2.肝功能嚴(yán)重不全、膽道阻塞者、兒童和3個(gè)月以內(nèi)孕婦禁用。

孕婦及哺乳期婦女用藥：對(duì)孕婦或可能已懷孕的婦女給藥時(shí)，既要考慮治療上的有效性，也要判斷其危險(xiǎn)性。大鼠的器官形成期給藥試驗(yàn)中，與對(duì)照組相比，給藥組動(dòng)物的貧血和二次誘發(fā)胎兒心室間隔缺損現(xiàn)象明顯升高，由于尚沒(méi)有妊娠婦女的研究資料，故妊娠婦女應(yīng)禁用。哺乳期婦女如服藥，必須停止哺乳。兒童用藥：尚沒(méi)有資料證實(shí)本品用于兒童的安全性。老年用藥：老年患者服藥應(yīng)從低劑量（40mg/日）開(kāi)始，隨時(shí)觀察其狀態(tài)。老年患者的藥動(dòng)學(xué)研究發(fā)現(xiàn)下列傾向：血藥半衰期延長(zhǎng)，血漿濃度的藥時(shí)曲線下面積變大。

1.消化道反應(yīng)最為多見(jiàn)，口服本品后可出現(xiàn)畏食、惡心、嘔吐、上腹部不適、腹瀉等胃腸道反應(yīng)。2.肝毒性為本品的主要不良反應(yīng)，在療程最初數(shù)周內(nèi)，少數(shù)患者可出現(xiàn)血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高、肝腫大和黃疸，大多為無(wú)癥狀的血清氨基轉(zhuǎn)移酶一過(guò)性升高，在療程中可自行恢復(fù)，老年人、酗酒者、營(yíng)養(yǎng)不良、原有肝病或其他因素造成肝功能異常者較易發(fā)生。不良反應(yīng)表現(xiàn)為食欲不佳、異常乏力或軟弱、惡心或嘔吐(肝毒性的前驅(qū)癥狀)及深色尿、眼或皮膚黃染(肝毒性)。3.變態(tài)反應(yīng)包括發(fā)熱、多形性皮疹、淋巴結(jié)病、脈管炎、紫癜、哮喘、過(guò)敏性休克等。大劑量間歇療法后偶可出現(xiàn)"流感樣癥候群"，表現(xiàn)為畏寒、寒戰(zhàn)、發(fā)熱、不適、呼吸困難、頭昏、嗜睡及肌肉疼痛等，發(fā)生頻率與劑量大小及間歇時(shí)間有明顯關(guān)系。偶可發(fā)生急性溶血或腎功能衰竭，目前認(rèn)為其產(chǎn)生機(jī)制屬過(guò)敏反應(yīng)。4.神經(jīng)系統(tǒng)毒性周圍神經(jīng)炎多見(jiàn)于慢乙酰化者，并與劑量有明顯關(guān)系。較多患者表現(xiàn)為步態(tài)不穩(wěn)、麻木針刺感、燒灼感或手腳疼痛。此種反應(yīng)在鉛中毒、動(dòng)脈硬化、甲亢、糖尿病、酒精中毒、營(yíng)養(yǎng)不良及孕婦等較易發(fā)生。每日服用維生素B610～50mg可以預(yù)防或緩解癥狀。其他毒性反應(yīng)如興奮、欣快感、失眠、喪失自主力、中毒性腦病或中毒性精神病則均屬少見(jiàn)，視神經(jīng)炎及萎縮等嚴(yán)重毒性反應(yīng)偶有報(bào)道。5.血液系統(tǒng)可有中性粒細(xì)胞減少、嗜酸性粒細(xì)胞增多、血小板減少、貧血、高鐵血紅蛋白血癥等。6.可引起活動(dòng)性痛風(fēng)、關(guān)節(jié)痛。7.其他如凝血酶原時(shí)間縮短、頭痛、眩暈、口干、高血壓、維生素B6缺乏癥、高血糖癥、代謝性酸中毒、內(nèi)分泌功能障礙等偶有報(bào)道。

1.本品不同于支氣管擴(kuò)張劑和甾體激素，不能立即緩解已發(fā)作的哮喘，而是通過(guò)消除各種癥狀，改善肺功能，從而有效地抑制哮喘的產(chǎn)生和發(fā)展。 2.服用本品如出現(xiàn)哮喘大發(fā)作，必須給予甾體激素或支氣管擴(kuò)張劑。 3.激素依賴性患者服用本品，應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下逐漸減少激素用量，不可突然停用。 4.肝功能不全患者服用本品有時(shí)會(huì)引起黃疸或肝功能異常，并偶見(jiàn)急性肝炎的報(bào)告，因此應(yīng)定期監(jiān)測(cè)肝臟功能。

1.酒精中毒、精神病、癲癇、糖尿病、痛風(fēng)、肝功能損害者慎用。3個(gè)月以上孕婦和哺乳期婦女慎用。2.交叉過(guò)敏反應(yīng)，對(duì)乙硫異煙胺、煙酸或其他與吡嗪酰胺、異煙肼化學(xué)結(jié)構(gòu)相似的藥物過(guò)敏的患者也可能對(duì)本品過(guò)敏，不宜應(yīng)用本品。3.對(duì)診斷的干擾：可引起直接抗球蛋白試驗(yàn)（Coombs試驗(yàn)）陽(yáng)性；干擾血清葉酸濃度測(cè)定和血清維生素B12濃度測(cè)定結(jié)果；可使磺溴酞鈉試驗(yàn)滯留出現(xiàn)假陽(yáng)性；可干擾利用分光光度計(jì)或顏色改變而進(jìn)行的各項(xiàng)尿液分析試驗(yàn)的結(jié)果；可使血液尿素氮、血清堿性磷酸酶、血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、血清膽紅素及血清尿酸濃度測(cè)定結(jié)果增高；用硫酸酮法進(jìn)行尿糖測(cè)定可呈假陽(yáng)性反應(yīng)，但不影響酶法測(cè)定結(jié)果。4.利福平可致肝功能不全，在原有肝病患者或本品與其他肝毒性藥物同服時(shí)有伴發(fā)黃疸死亡病例的報(bào)道，因此原有肝病患者，僅在有明確指征情況下方可慎用，治療開(kāi)始前、治療中嚴(yán)密觀察肝功能變化，肝損害一旦出現(xiàn)，立即停藥。5.異煙肼結(jié)構(gòu)與維生素B6相似，大劑量應(yīng)用時(shí)，可使維生素B6大量隨尿排出，抑制腦內(nèi)谷氨酸脫羧變成γ-氨酪酸而導(dǎo)致驚厥，同時(shí)也可引起周圍神經(jīng)系統(tǒng)的多發(fā)性病變。因此每日同時(shí)口服維生素B650～100mg有助于防止或減輕周圍神經(jīng)炎及（或）維生素B6缺乏癥狀。如出現(xiàn)輕度手腳發(fā)麻、頭暈，可服用維生素B1或B6，若重度者或有嘔血現(xiàn)象，應(yīng)立即停藥。6.利福平可能引起白細(xì)胞和血小板減少，并導(dǎo)致齒齦出血和感染、傷口愈合延遲等。此時(shí)應(yīng)避免拔牙等手術(shù)，并注意口腔衛(wèi)生，刷牙及剔牙均需慎重，直至血象恢復(fù)正常。用藥期間應(yīng)定期檢查周圍血象。7.高膽紅素血癥系肝細(xì)胞性和膽汁潴留的混合型，輕癥患者用藥中自行消退，重者需停藥觀察。血膽紅素升高也可能是利福平與膽紅素競(jìng)爭(zhēng)排泄的結(jié)果。治療期間應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測(cè)肝功能變化。8.應(yīng)用本品療程中血尿酸常增高，可引起急性痛風(fēng)發(fā)作，須進(jìn)行血清尿酸測(cè)定。9.肝功能減退的患者除非必要，通常不宜采用本品，若使用需減少劑量。嚴(yán)重腎功能減退者需減量。10.在初治肺結(jié)核（其結(jié)核桿菌的耐藥率＞4%）時(shí)，可給予本品時(shí)加乙胺丁醇或鏈霉素，如證實(shí)該患者并無(wú)原發(fā)性耐藥，可僅用本品。11.如療程中出現(xiàn)視神經(jīng)炎癥狀，需立即進(jìn)行眼部檢查，并定期復(fù)查。12．慢乙酰化患者較易產(chǎn)生不良反應(yīng)，故宜用較低劑量。13.服藥后大小便、唾液、痰液、淚液、汗液等排泄物均可顯桔紅色。