依托考昔片

阿昔洛韋片

主要成份為依托考昔?；瘜W(xué)名稱: 5-氨-6-甲基-3-【4-(甲磺?；?苯基】-2,3'-聯(lián)吡啶分子式: G18H15CIN2O2S分子量: 358.84

主要成份為阿昔洛韋。

成都苑東生物制藥股份有限公司

亞寶藥業(yè)集團(tuán)股份有限公司

國藥準(zhǔn)字H20193302

國藥準(zhǔn)字H14020934

1.治療骨關(guān)節(jié)炎急性期和慢性期的癥狀和體征。2.治療急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎。3.治療原發(fā)性痛經(jīng)。處方選擇性環(huán)氧化酶-2抑制劑應(yīng)基于對(duì)個(gè)體患者風(fēng)險(xiǎn)的全面評(píng)估(參見【注意事項(xiàng)】)。

單純皰疹病毒感染：用于生殖器皰疹病毒感染初發(fā)和復(fù)發(fā)病例，對(duì)反復(fù)發(fā)作病例口服本品用作預(yù)防。帶狀皰疹：服用于免疫功能正常者帶狀皰疹和免疫缺陷者輕癥病例的治療。免疫缺陷者水痘的治療。

給藥。 本品用于口服，可與食物同服或單獨(dú)服用。本品應(yīng)予每日最低劑量，并盡量最短期 給藥。 關(guān)節(jié)炎 骨關(guān)節(jié)炎 推薦劑量為30mg每日一次。 對(duì)于癥狀不能充分緩解的病人，可以增加至6Omg每日一次。在使用本品60m每日一次，4周以后療效仍不明顯時(shí)，其他治療手段應(yīng)該被考慮。 急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎 推薦劑量為120mg,每日一次。 本品120mg只適 用于癥狀急性發(fā)作期，最長使用8天。 原發(fā)性痛經(jīng) 推薦劑量為120mg,每日一次，最長使用8天。 使用劑量大于推薦劑量時(shí)，尚未被證實(shí)有更好的療效或目前尚未進(jìn)行研究。因此， 治療骨關(guān)節(jié)炎最大推薦劑量為每天不超過60mg。 治療急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎最大推薦劑量為每天不超過120mg。 治療原發(fā)性痛經(jīng)最大推薦劑量為每天不超過120mg。 因?yàn)檫x擇性環(huán)氧化酶2抑制劑的心血管危險(xiǎn)性會(huì)隨劑量升高和用藥時(shí)間延長而增加，所以應(yīng)盡可能縮短用藥時(shí)間和使用每日最低有效劑量。應(yīng)定期評(píng)估患者癥狀的緩解 情況和患者對(duì)治療的反應(yīng)。(見注意 事項(xiàng)) 老年人、性別、種族 老年人、不同性別和種族的人群均不需調(diào)整劑量。 肝功能不全 輕度肝功能不全患者(Child -Pugh評(píng)分5-6)，本品使

口服：1.生殖器皰疹初治和免疫缺陷者皮膚粘膜單純皰疹：成人常用量一次0.2g，一日5次，共10日；或一次0.4g，一日3次，共5日；復(fù)發(fā)性感染一次0.2g，一日5次，共5日；復(fù)發(fā)性感染的慢性抑制療法，一次0.2g，一日3次，共6個(gè)月，必要時(shí)劑量可加至一日5次，一次0.2g，共6～12個(gè)月。2.帶狀皰疹：成人常用量一次0.8g，一日5次，共7～10日。3.腎功能不全的成人患者應(yīng)按下表調(diào)整劑量；肌酐清除率（ml/分鐘）(ml/秒)劑量（g）給藥間隔（小時(shí)）生殖器皰疹起始或間歇療法>10(0.17)0.24

據(jù)國外研究報(bào)道: 骨關(guān)節(jié)炎 在10項(xiàng)至少為期6周的111期安慰劑對(duì)照臨床試驗(yàn)中，1572例骨 關(guān)節(jié)炎患者接受依托考昔30mg或60mg治療; 563例患者接受依托考昔治療達(dá)1年。在10項(xiàng)在骨關(guān)節(jié)炎患者中進(jìn)行的為期6~12周安慰劑對(duì)照試驗(yàn)中，至少有2%的接受依托考昔推薦劑量(30mg和60mg)治療的患者所發(fā)生的不良事件列于下表。列表時(shí)不考慮這些事件與藥物的因果關(guān)系。因?yàn)檫@10項(xiàng)的治療周期并不相同，并且試驗(yàn)中的患者暴露于藥物的時(shí)間也不相同，所以這些百分比并不表示累積的發(fā)生率。 表1骨關(guān)節(jié)炎臨床試驗(yàn)中2 0%的接受依托考昔治療患者所發(fā)生的臨床不良事件--見內(nèi)部說明書。 在骨關(guān)節(jié)炎患者中進(jìn)行的為期6~ 12周臨床試驗(yàn)中，依托考昔劑量大于60mg/天(90mg和120mg/天)的安全性是相似的:但是，消化不良和惡心的發(fā)生率較高。 下面列出的是在骨關(guān)節(jié)炎患者中，采用推薦劑量(30mg和60mg) ，進(jìn)行的為期6~12周臨床試驗(yàn)中的其他不良事件。這些不良事件不考慮與藥物的因果關(guān)系，依托考昔組的發(fā)生率介于0.1%~2 0%之間，并且發(fā)生率至少超過安慰劑組01%。 感染和侵染:單純皰疹、感染、咽炎、鼻

對(duì)本品過敏者禁用。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦本品與其它已知可抑制前列腺素合成的藥物一樣，可引起動(dòng)脈導(dǎo)管提前閉合，應(yīng)避免在妊娠晚期應(yīng)用本品。大鼠的生殖 研究表明，用本品劑量高達(dá)15mg/kg/天【相當(dāng)于人體劑量(90mg) 的1. 5倍】時(shí)，未發(fā)現(xiàn)發(fā)育異常。在用依托考昔治療免的實(shí)驗(yàn)研究中，應(yīng)用劑量約相當(dāng)于人體劑量(90mg) 的2倍時(shí)，觀察到的心血管畸形和著床后流產(chǎn)發(fā)生率的增加，但發(fā)生率低。而在劑量約相當(dāng)于或低于每日人體劑量(90mg) 時(shí)未發(fā)現(xiàn)發(fā)育異常。但是動(dòng)物生殖研究并不總能預(yù)見人類的反應(yīng)。目前尚未對(duì)妊娠婦女進(jìn)行適當(dāng)?shù)?、?yán)格對(duì)照的研究。因此在妊娠的前6個(gè)月，只有當(dāng)可能獲得的益處大于對(duì)胎兒的潛在危險(xiǎn)時(shí)，才能應(yīng)用本哺乳期婦女本品可隨哺乳期大鼠乳汁分泌。尚不清楚本品是否經(jīng)人類乳汁分泌。由于很多藥物可經(jīng)人類乳汁分泌，而且抑制前列素合成的藥物對(duì)哺乳期的嬰兒可能有不良影響，應(yīng)當(dāng)謹(jǐn)慎考慮藥物對(duì)母親的重要性，以決定是終止哺乳還是停用本品。兒童用藥：本品尚未確立在兒童患者 中的安全性和療效。老年用藥：老年人(65歲及以上)的藥代動(dòng)力學(xué)特性與年輕人類似。臨床研究顯示，老年患者比年輕患者有更高的不良事件發(fā)生率:依托考昔組和

偶有頭暈、頭痛、關(guān)節(jié)痛、惡心、嘔吐、腹瀉、胃部不適、食欲減退、口渴、白細(xì)胞下降、蛋白尿及尿素氮輕度升高、皮膚瘙癢等，長程給藥偶見痤瘡、失眠、月經(jīng)紊亂。

據(jù)國外研究報(bào)道，臨床試驗(yàn)提示相比于安慰劑和一些非甾體抗炎藥(萘普生)，選擇性環(huán)氧化酶-2抑制劑發(fā)生血栓事件(尤其是心肌梗塞和中風(fēng))的危險(xiǎn)性增加。因?yàn)檫x擇性環(huán)氧化酶2抑制劑的心血管危險(xiǎn)性可能會(huì)隨劑量升高和用藥時(shí)間延長而增加，所以應(yīng)盡可能縮短用藥時(shí)間和使用每日最低有效劑量。應(yīng)定期評(píng)估患者癥狀的緩解情況和患者對(duì)治療的反應(yīng)。對(duì)于有明顯的心血管事件危險(xiǎn)因素(如高血壓、高血脂、糖尿病、吸煙)或末梢動(dòng)脈病的患者，在接受本品治療前應(yīng)經(jīng)過謹(jǐn)慎評(píng)估。即使既往沒有心血管癥狀， 醫(yī)生和患者也應(yīng)對(duì)此類事件的發(fā)生保持警惕。應(yīng)告知患者嚴(yán)重心血管安全性的癥狀和/或體征以及如果發(fā)生應(yīng)采取的步驟。患者應(yīng)該警惕諸如胸痛、氣短、無力、言語含糊等癥狀和體征，而且當(dāng)有任何上述癥狀或體征發(fā)生后應(yīng)該馬上尋求醫(yī)生幫助。因?yàn)檫x擇性環(huán)氧化酶2抑制劑對(duì)血小板不具有作用，因此不可以此類藥物替代阿司匹林用于預(yù)防心血管疾病。本品是此類藥物中的一種，并不能抑制血小板凝集，所以不能停止抗血小板治療。 避免 與其它任何非甾體抗炎藥或者阿司匹林合并用藥。當(dāng)依托考昔、其他選擇性環(huán)氧化酶-2抑制劑和非甾體抗炎藥與阿司匹林(即使是低劑量)合用時(shí)，發(fā)生胃腸道不良

1.對(duì)更昔洛韋過敏者也可能對(duì)本品過敏。2.脫水或已有肝、腎功能不全者需慎用。3.嚴(yán)重免疫功能缺陷者長期或多次應(yīng)用本品治療后可能引起單純皰疹病毒和帶狀皰疹病毒對(duì)本品耐藥。如單純皰疹患者應(yīng)用阿昔洛韋后皮損不見改善者應(yīng)測(cè)試單純皰疹病毒對(duì)本品的敏感性。4.隨訪檢查：由于生殖器皰疹患者大多易患子宮頸癌，因此患者至少應(yīng)一年檢查一次，以早期發(fā)現(xiàn)。5.一旦皰疹癥狀與體征出現(xiàn)，應(yīng)盡早給藥。6.進(jìn)食對(duì)血藥濃度影響不明顯。但在給藥期間應(yīng)給予患者充足的水，防止本品在腎小管內(nèi)沉淀。7.生殖器復(fù)發(fā)性皰疹感染以間歇短程療法給藥有效。由