丁二磺酸腺苷蛋氨酸腸溶片

聯(lián)苯雙酯片

化學(xué)名稱：本品主要除非為4-丁烷二磺酸腺苷蛋氨酸。

聯(lián)苯雙酯。 化學(xué)名稱：4，4-二甲氧基-5，6，5，6-雙(亞甲二氧基)聯(lián)苯-2，2-二羥酸二甲酯。 分子量：418.36 分子式：C20H18O10

浙江海正藥業(yè)股份有限公司

廣東怡康制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20133197

國(guó)藥準(zhǔn)字H44024423

適用于肝硬化前和肝硬化所致肝內(nèi)膽汁郁積。 適用于妊娠期肝內(nèi)膽汁郁積。

本品對(duì)肝炎主要癥狀如肝區(qū)痛，乏力，腹脹等的改善有一定療效，但對(duì)肝脾腫大的改變無(wú)效。適用于遷延性肝炎及長(zhǎng)期單項(xiàng)谷丙轉(zhuǎn)氨酶異常者。

初始治療：使用注射用丁二磺酸腺苷蛋氨酸，每天500-1000mg，肌肉或靜脈注射...

口服每次25mg，1日量75～150mg。多采用1日3次。

即使長(zhǎng)期大量應(yīng)用亦未見(jiàn)與本品相關(guān)的不良反應(yīng)。改變用藥習(xí)慣或增加用藥劑量同樣未見(jiàn)不良反應(yīng)的報(bào)告。對(duì)本品特別敏感的個(gè)體，偶可引起晝夜節(jié)律紊亂，睡前服用催眠藥可減輕此癥狀。保持片劑活性成份穩(wěn)定的酸性環(huán)境使有些患者服用本品后會(huì)出現(xiàn)燒心感覺(jué)和腹部墜漲；以上癥狀均表現(xiàn)輕微，不需中斷治療。另外，若出現(xiàn)其它癥狀，請(qǐng)與醫(yī)生聯(lián)系。 抑郁癥患者使用本品出現(xiàn)自殺意識(shí)/觀念或行為者極為罕見(jiàn)（有關(guān)情況參閱注意事項(xiàng)及其中的預(yù)防措施）。

1對(duì)本品過(guò)敏者禁用；2肝硬化者禁用；3孕婦及哺乳期婦女禁用。

孕婦及哺乳期婦女用藥：本品可用于妊娠氣和哺乳期。 兒童用藥：未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。 老年用藥：未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。

兒童注意事項(xiàng)： 尚不明確。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 孕婦及哺乳期婦女禁用。 老人注意事項(xiàng)： 尚不明確。

腺苷蛋氨酸是存在于人體所有組織和體液中的一種生理活性分子。它作為甲基供體（轉(zhuǎn)甲基作用）和生理性巰基化合物（如半胱氨酸、牛磺酸、谷胱甘肽和輔酶A等）的前體（轉(zhuǎn)硫基作用）參與體內(nèi)重要的生化反應(yīng)。 在肝內(nèi)，通過(guò)使質(zhì)膜磷脂甲基化而調(diào)節(jié)肝臟細(xì)胞膜的流動(dòng)性，而且通過(guò)轉(zhuǎn)硫基反應(yīng)可以促進(jìn)解毒過(guò)程中硫化產(chǎn)物的合成。只要肝內(nèi)腺苷蛋氨酸的生物利用度在正常范圍內(nèi)，這些反應(yīng)就有助于防止肝內(nèi)膽汁淤積。? 現(xiàn)已發(fā)現(xiàn)，肝硬化時(shí)肝腺苷蛋氨酸的合成明顯下降，這是因?yàn)橄佘盏鞍彼岷铣擅福ù呋匦璋被岬鞍彼嵯蛳佘盏鞍彼徂D(zhuǎn)化）的活性顯著下降（-50%）所致。這種代謝障礙使蛋氨酸向腺苷蛋氨酸轉(zhuǎn)化減少，因而削弱了防止膽汁郁積的正常生理過(guò)程。結(jié)果使肝硬化患者飲食中的蛋氨酸血漿清除率降低，并造成其代謝產(chǎn)物，特別是半胱氨酸、谷胱甘肽和牛磺酸利用度下降。而且這種代謝障礙還造成高蛋氨酸血癥，使發(fā)生肝性腦病的危險(xiǎn)性增加。有研究證明體內(nèi)蛋氨酸累積可導(dǎo)致其降解產(chǎn)物（如硫醇，甲硫醇）在血中的濃度升高，而這些降解產(chǎn)物在肝性腦病的發(fā)病機(jī)理中起重要作用。由于腺苷蛋氨酸以使巰基化合物合成增加，但不增加血循環(huán)中蛋氨酸的濃度，給肝硬化患者補(bǔ)充腺苷蛋氨酸可以使一

本品為合成五味子丙素時(shí)的中間體。小鼠口服本品150～200mg/kg，可減輕四氯化碳所致的肝臟損害和谷丙轉(zhuǎn)胺酶（ALT）升高。對(duì)四氯化碳所致的肝臟的微粒體脂質(zhì)過(guò)氧化、四氯化碳代謝轉(zhuǎn)化為一氧化碳有抑制作用，并降低四氯化碳代謝過(guò)程中還原型輔酶Ⅱ及氧的消耗，從而保護(hù)肝細(xì)胞生物膜的結(jié)構(gòu)和功能。本品亦可降低潑尼松誘導(dǎo)的肝臟ALT升高，能促進(jìn)部分肝切除小鼠的肝臟再生。本品的降酶作用并非直接抑制血清及肝臟ALT活性，也不加速血液中ALT的失活，可能是肝組織損害減輕的反映。本品對(duì)細(xì)胞色素P450酶活性有明顯誘導(dǎo)作用，從而加強(qiáng)對(duì)四氯化碳及某些致癌物的解毒能力。對(duì)部分肝炎病人有改善蛋白代謝作用，使白蛋白升高，球蛋白降低。對(duì)HbsAg及HbeAg無(wú)陰轉(zhuǎn)作用，也不能使腫大的肝脾縮小。

1.本品為腸溶片劑，在十二指腸內(nèi)崩解，須在臨服前從包裝中取出，必須整片吞服，不得嚼碎。為使本品更好地吸收和發(fā)揮療效，建議在兩餐之間服用。 2.有血氨增高的肝硬化前及肝硬化患者必須在醫(yī)生指導(dǎo)下服用本品，并注意血氨水平。 3.請(qǐng)不要使用過(guò)期藥品。請(qǐng)遠(yuǎn)離熱源。若口服片包裝鋁箔出現(xiàn)微小裂口，片劑由白色變?yōu)槠渌伾珪r(shí)，應(yīng)將本品連同整個(gè)包裝去藥房退換。? 4.對(duì)駕駛或操作機(jī)械的能力無(wú)影響。 5.請(qǐng)放于兒童取不到的地方。 6.本產(chǎn)品在國(guó)外用于抑郁癥治療時(shí)，增加了以下注意事項(xiàng)： 自殺/自殺觀念 抑郁癥與自殺觀念，自傷和自殺行為（自殺/相關(guān)事件）的風(fēng)險(xiǎn)增高相關(guān)聯(lián)。這種自殺的危險(xiǎn)一直都隨抑郁癥存在，知道抑郁癥病情暫時(shí)得到緩解和減輕。在治療初期抑郁癥病情可能會(huì)無(wú)實(shí)質(zhì)性改善，因而在此期間對(duì)患者一定要加強(qiáng)觀察和保護(hù)。一些臨床經(jīng)驗(yàn)顯示即使在抑郁癥改善初期也可能出現(xiàn)自殺風(fēng)險(xiǎn)增加。 使用本品過(guò)程中出現(xiàn)的其他精神障礙也可能與自殺風(fēng)險(xiǎn)增高有關(guān)。此外，這些精神障礙與重性抑郁癥有關(guān)，因此在使用本品治療重性抑郁癥時(shí)應(yīng)采取如下的預(yù)防措施。 有自殺行為或自殺觀念病史的患者，或者在治療前即表現(xiàn)出明顯自殺觀念的患者，他們存在自殺觀念或

1.少數(shù)病人用藥過(guò)程中ALT可回升，加大劑量可使之降低；停藥后部分患者ALT反跳，但繼續(xù)服藥仍有效； 2.個(gè)別患者于服藥過(guò)程中可出現(xiàn)黃疸及病情惡化，應(yīng)停藥。