拉米夫定片

注射用環(huán)磷腺苷

本品主要成份為拉米夫定。

環(huán)磷腺苷。

中孚藥業(yè)股份有限公司

廣東健信制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20123047

國(guó)藥準(zhǔn)字H20033481

適用于伴有丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶（ALT）升高和病毒活動(dòng)復(fù)制的、肝功能代償?shù)某赡曷砸倚透窝撞∪说闹委煛?/p>

用于心絞痛、心肌梗死、心肌炎及心源性休克。對(duì)改善風(fēng)濕性心臟病的心悸、氣急、胸悶等癥狀有一定的作用。對(duì)急性白血病結(jié)合化療可提高療效，亦可用于急性白血病的誘導(dǎo)緩解。此外，對(duì)老年慢性支氣管炎、各種肝炎和銀屑病也有一定療效。

本品應(yīng)在對(duì)慢性乙型肝炎治療有經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)生指導(dǎo)下使用，推薦劑量為每日1次，每次100...

肌內(nèi)注射，一次20mg，溶于2ml0.9%氯化鈉注射液中，一日2次。靜脈注射，一次20mg，溶于20ml0.9%氯化鈉注射液中推注，一日2次。靜脈滴注，本品40mg溶于250～500ml5%葡萄糖注射液中，一日1次。冠心病以15日為一療程，可連續(xù)應(yīng)用2～3療程；白血病以一個(gè)月為一療程；銀屑病以2～3周為一療程，可延長(zhǎng)使用到4～7周，每日用量可增加至60～80mg。

在

尚不明確。

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.妊娠： 本品對(duì)妊娠婦女的安全性尚未確立。對(duì)動(dòng)物的生殖研究表明它沒(méi)有致畸性，對(duì)雌性和雄性的生殖能力也沒(méi)有影響。當(dāng)給妊娠家兔服用相當(dāng)于人類(lèi)治療劑量的藥物時(shí)，可增加早期胚胎死亡的機(jī)會(huì)。拉米夫定可通過(guò)被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)穿過(guò)胎盤(pán)，新生動(dòng)物體內(nèi)的血清藥物濃度與母體和臍帶內(nèi)的相似。 目前尚無(wú)本品用于孕婦的資料，因此服藥期間不宜妊娠。 對(duì)于使用拉米夫定期間不慎懷孕的婦女必須考慮到停止拉米夫定治療后肝炎復(fù)發(fā)的可能性，是否終止妊娠，須權(quán)衡利弊與患者及其家屬商量。 2.哺乳： 口服給藥后，拉米夫定在母乳中的濃度

1.藥理作用：拉米夫定為核苷類(lèi)似物，可在細(xì)胞內(nèi)磷酸化，成為拉米夫定三磷酸鹽(L-TP)，并以環(huán)腺苷磷酸形式通過(guò)乙型肝炎病毒(HBV)多聚酶嵌入到病毒DNA中，導(dǎo)致DNA鏈合成中止。拉米夫定三磷酸鹽是哺乳動(dòng)物α、β和γ-DNA多聚酶的弱抑制劑。在體外實(shí)驗(yàn)中，拉米夫定三磷酸鹽在肝細(xì)胞中的半衰期為17-19小時(shí)。 拉米夫定為一種抗病毒藥，在多種實(shí)驗(yàn)細(xì)胞系及感染動(dòng)物模型上均表現(xiàn)出對(duì)乙型肝炎病毒的抑制作用。但其中有兩種動(dòng)物模型(小鴨和黑猩猩)在停止本品治療后的4和14天內(nèi)分別出現(xiàn)乙型肝炎病毒的血清DNA水平回升。 長(zhǎng)期使用拉米夫定，可導(dǎo)致HBV對(duì)其敏感性降低。病毒株基因型分析顯示，此種變化與HBV聚合酶催化反應(yīng)區(qū)YMDD序列552位點(diǎn)上的蛋氨酸被纈氨酸或異亮氨酸取代以及528位點(diǎn)上的亮氨酸被蛋氨酸取代有關(guān)。在體外，含YMDD變異的HBV重組體的復(fù)制能力低于野生型HBV。目前尚不清楚HBV的其它變異是否與其對(duì)拉米夫定的體外敏感性下降有關(guān)。 2.毒理研究：遺傳毒性，拉米夫定在微生物致突變?cè)囼?yàn)和體外細(xì)胞轉(zhuǎn)化實(shí)驗(yàn)未顯示致突變活性，但在體外培養(yǎng)人淋巴細(xì)胞和小鼠淋巴瘤實(shí)驗(yàn)中顯示出其微弱的致突變活性。大鼠經(jīng)口

為蛋白激酶致活劑，系核苷酸的衍生物。它是在人體內(nèi)廣泛存在的一種具有生理活性的重要物質(zhì)，由三磷酸腺苷在腺苷環(huán)化酶催化下生成，能調(diào)節(jié)細(xì)胞的多種功能活動(dòng)。作為激素的第2信使，在細(xì)胞內(nèi)發(fā)揮激素調(diào)節(jié)生理機(jī)能和物質(zhì)代謝作用，能改變細(xì)胞膜的功能，促使網(wǎng)織肌漿質(zhì)內(nèi)的鈣離子進(jìn)入肌纖維，從而增強(qiáng)心肌收縮，并可促進(jìn)呼吸鏈氧化酶的活性，改善心肌缺氧，緩解冠心病癥狀及改善心電圖。此外，對(duì)糖、脂肪代謝、核酸、蛋白質(zhì)的合成調(diào)節(jié)等起著重要的作用。

1.應(yīng)提醒病人注意：拉米夫定不是一種可以根治乙型肝炎的藥物。病人必須在有乙肝治療經(jīng)驗(yàn)的專科醫(yī)生指導(dǎo)下用藥，不能自行停藥，并需在治療中進(jìn)行定期監(jiān)測(cè)。至少應(yīng)每3個(gè)月測(cè)一次ALT水平，每6個(gè)月測(cè)一次HBVDNA和HBeAg。 2.HBsAg陽(yáng)性但ALT水平正常的病人：即使HBeAg和/或HBVDNA陽(yáng)性，也不宜開(kāi)始拉米夫定治療，應(yīng)定期隨訪觀察，根據(jù)病情變化而再考慮。 3.耐藥相關(guān)性HBV變異株的出現(xiàn)：在對(duì)照性臨床試驗(yàn)中，初始下降到檢測(cè)限下之后的HBVDNA，在拉米夫定存在下又再次出現(xiàn)的患者中檢測(cè)到了YMDD突變型HBV，這些變異株與體外試驗(yàn)中對(duì)拉米夫定的敏感性下降有關(guān)。 在52周時(shí)具有YMDD變異HBV的拉米夫定治療患者與沒(méi)有YMDD變異?ài)E象的拉米夫定治療患者相比，所表現(xiàn)出的治療應(yīng)答下降，包括較低的HBeAg血清轉(zhuǎn)化率和HBeAg消失率（不超過(guò)安慰劑給藥組）、較高的陽(yáng)性HBVDNA的再出現(xiàn)率，以及較高的ALT升高率。在對(duì)照試驗(yàn)中，當(dāng)患者出現(xiàn)YMDD變異時(shí)，他們的HBVDNA和ALT將比自身先前的治療時(shí)水平升高。已有報(bào)告在某些具有YMDD變異的患者，包括來(lái)自肝臟移植患者和來(lái)自其它臨床試驗(yàn)的患者

尚不明確。