拉米夫定片

熊去氧膽酸片

本品主要成份為拉米夫定。

本品主要成份為：熊去氧膽酸。其化學(xué)名稱為：3?,7??-二羥基-5?-膽甾烷-24-酸。結(jié)構(gòu)式：分子式：C24H40O4分子量：392.58

中孚藥業(yè)股份有限公司

成都市湔江制藥廠

國藥準(zhǔn)字H20123047

國藥準(zhǔn)字H51021463

適用于伴有丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶（ALT）升高和病毒活動(dòng)復(fù)制的、肝功能代償?shù)某赡曷砸倚透窝撞∪说闹委煛?/p>

本品用于膽固醇型膽結(jié)石，形成及膽汁缺乏性脂肪瀉，也可用于預(yù)防藥物性結(jié)石形成及治療脂肪?。ɑ啬c切除術(shù)后）。

本品應(yīng)在對慢性乙型肝炎治療有經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)生指導(dǎo)下使用，推薦劑量為每日1次，每次100...

成人口服：每日8～10mg/kg，早、晚進(jìn)餐時(shí)分次給予。療程最短為6個(gè)月，6個(gè)月后超聲波檢查及膽囊造影無改善者可停藥；如結(jié)石已有部分溶解則繼續(xù)服藥直至結(jié)石完全溶解。

在

對本品過敏者禁用，嚴(yán)重肝炎、潰瘍病、膽道阻塞者禁用。

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.妊娠： 本品對妊娠婦女的安全性尚未確立。對動(dòng)物的生殖研究表明它沒有致畸性，對雌性和雄性的生殖能力也沒有影響。當(dāng)給妊娠家兔服用相當(dāng)于人類治療劑量的藥物時(shí)，可增加早期胚胎死亡的機(jī)會(huì)。拉米夫定可通過被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)穿過胎盤，新生動(dòng)物體內(nèi)的血清藥物濃度與母體和臍帶內(nèi)的相似。 目前尚無本品用于孕婦的資料，因此服藥期間不宜妊娠。 對于使用拉米夫定期間不慎懷孕的婦女必須考慮到停止拉米夫定治療后肝炎復(fù)發(fā)的可能性，是否終止妊娠，須權(quán)衡利弊與患者及其家屬商量。 2.哺乳： 口服給藥后，拉米夫定在母乳中的濃度

兒童注意事項(xiàng)： 未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 孕婦及哺乳期婦女禁用。 老人注意事項(xiàng)： 老年患者慎用。

1.藥理作用：拉米夫定為核苷類似物，可在細(xì)胞內(nèi)磷酸化，成為拉米夫定三磷酸鹽(L-TP)，并以環(huán)腺苷磷酸形式通過乙型肝炎病毒(HBV)多聚酶嵌入到病毒DNA中，導(dǎo)致DNA鏈合成中止。拉米夫定三磷酸鹽是哺乳動(dòng)物α、β和γ-DNA多聚酶的弱抑制劑。在體外實(shí)驗(yàn)中，拉米夫定三磷酸鹽在肝細(xì)胞中的半衰期為17-19小時(shí)。 拉米夫定為一種抗病毒藥，在多種實(shí)驗(yàn)細(xì)胞系及感染動(dòng)物模型上均表現(xiàn)出對乙型肝炎病毒的抑制作用。但其中有兩種動(dòng)物模型(小鴨和黑猩猩)在停止本品治療后的4和14天內(nèi)分別出現(xiàn)乙型肝炎病毒的血清DNA水平回升。 長期使用拉米夫定，可導(dǎo)致HBV對其敏感性降低。病毒株基因型分析顯示，此種變化與HBV聚合酶催化反應(yīng)區(qū)YMDD序列552位點(diǎn)上的蛋氨酸被纈氨酸或異亮氨酸取代以及528位點(diǎn)上的亮氨酸被蛋氨酸取代有關(guān)。在體外，含YMDD變異的HBV重組體的復(fù)制能力低于野生型HBV。目前尚不清楚HBV的其它變異是否與其對拉米夫定的體外敏感性下降有關(guān)。 2.毒理研究：遺傳毒性，拉米夫定在微生物致突變試驗(yàn)和體外細(xì)胞轉(zhuǎn)化實(shí)驗(yàn)未顯示致突變活性，但在體外培養(yǎng)人淋巴細(xì)胞和小鼠淋巴瘤實(shí)驗(yàn)中顯示出其微弱的致突變活性。大鼠經(jīng)口

本品可增加膽汁酸的分泌，同時(shí)導(dǎo)致膽汁酸成分的變化，使本品在膽汁中的含量增加。本品還能顯著降低人膽汁中膽固醇及膽固醇酯的摩爾濃度和膽固醇的飽和指數(shù)，從而有利于結(jié)石中膽固醇逐漸溶解。

1.應(yīng)提醒病人注意：拉米夫定不是一種可以根治乙型肝炎的藥物。病人必須在有乙肝治療經(jīng)驗(yàn)的?？漆t(yī)生指導(dǎo)下用藥，不能自行停藥，并需在治療中進(jìn)行定期監(jiān)測。至少應(yīng)每3個(gè)月測一次ALT水平，每6個(gè)月測一次HBVDNA和HBeAg。 2.HBsAg陽性但ALT水平正常的病人：即使HBeAg和/或HBVDNA陽性，也不宜開始拉米夫定治療，應(yīng)定期隨訪觀察，根據(jù)病情變化而再考慮。 3.耐藥相關(guān)性HBV變異株的出現(xiàn)：在對照性臨床試驗(yàn)中，初始下降到檢測限下之后的HBVDNA，在拉米夫定存在下又再次出現(xiàn)的患者中檢測到了YMDD突變型HBV，這些變異株與體外試驗(yàn)中對拉米夫定的敏感性下降有關(guān)。 在52周時(shí)具有YMDD變異HBV的拉米夫定治療患者與沒有YMDD變異跡象的拉米夫定治療患者相比，所表現(xiàn)出的治療應(yīng)答下降，包括較低的HBeAg血清轉(zhuǎn)化率和HBeAg消失率（不超過安慰劑給藥組）、較高的陽性HBVDNA的再出現(xiàn)率，以及較高的ALT升高率。在對照試驗(yàn)中，當(dāng)患者出現(xiàn)YMDD變異時(shí)，他們的HBVDNA和ALT將比自身先前的治療時(shí)水平升高。已有報(bào)告在某些具有YMDD變異的患者，包括來自肝臟移植患者和來自其它臨床試驗(yàn)的患者

1長期使用本品可增加外周血小板的數(shù)量。2如治療膽固醇結(jié)石中出現(xiàn)反復(fù)膽絞痛發(fā)作，癥狀無改善甚至加重，或出現(xiàn)明顯結(jié)石鈣化時(shí)，則宜中止治療，并進(jìn)行外科手術(shù)。3本品不能溶解膽色素結(jié)石、混合結(jié)石及不透X線的結(jié)石。