拉米夫定片

非處方藥醫(yī)保乙類國(guó)產(chǎn)

通用名稱：拉米夫定片

批準(zhǔn)文號(hào)：國(guó)藥準(zhǔn)字H20123047

生產(chǎn)企業(yè)：中孚藥業(yè)股份有限公司

功能主治：適用于伴有丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶（ALT）升高和病毒活動(dòng)復(fù)制的、肝功能代償?shù)某赡曷砸倚透窝撞∪说闹委煛?/p>

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藥品信息	拉米夫定片	聯(lián)苯雙酯滴丸
主要成分	本品主要成份為拉米夫定。	本品主要成分及其化學(xué)名稱：本品的主要成分為聯(lián)苯雙酯滴丸,其化學(xué)名稱為4，4-二甲氧基-5，6，5’，6’-雙(亞甲二氧基)聯(lián)苯-2，2’-二羥酸二甲酯。
生產(chǎn)企業(yè)	中孚藥業(yè)股份有限公司	萬(wàn)邦德制藥集團(tuán)股份有限公司
批準(zhǔn)文號(hào)	國(guó)藥準(zhǔn)字H20123047	國(guó)藥準(zhǔn)字H33021305
說(shuō)明
作用與功效	適用于伴有丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶（ALT）升高和病毒活動(dòng)復(fù)制的、肝功能代償?shù)某赡曷砸倚透窝撞∪说闹委煛?/p>	臨床用于慢性遷延肝炎伴ALT升高者，也可用于化學(xué)毒物、藥物引起的ALT升高。升高。
用法用量	本品應(yīng)在對(duì)慢性乙型肝炎治療有經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)生指導(dǎo)下使用，推薦劑量為每日1次，每次100...	口服：滴丸劑，5粒/次，每日3次，必要時(shí)6~10粒/次，每日3次，3月，ALT正常后改為5粒/次，每日3次，連服3月。兒童口服：0.5mg/kg,，每日3次，連用3~6個(gè)月。
副作用	在	肝硬化者禁用。慢性活動(dòng)性肝炎者慎用。
禁忌	孕婦及哺乳期婦女用藥：1.妊娠：本品對(duì)妊娠婦女的安全性尚未確立。對(duì)動(dòng)物的生殖研究表明它沒(méi)有致畸性，對(duì)雌性和雄性的生殖能力也沒(méi)有影響。當(dāng)給妊娠家兔服用相當(dāng)于人類治療劑量的藥物時(shí)，可增加早期胚胎死亡的機(jī)會(huì)。拉米夫定可通過(guò)被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)穿過(guò)胎盤(pán)，新生動(dòng)物體內(nèi)的血清藥物濃度與母體和臍帶內(nèi)的相似。目前尚無(wú)本品用于孕婦的資料，因此服藥期間不宜妊娠。對(duì)于使用拉米夫定期間不慎懷孕的婦女必須考慮到停止拉米夫定治療后肝炎復(fù)發(fā)的可能性，是否終止妊娠，須權(quán)衡利弊與患者及其家屬商量。 2.哺乳：口服給藥后，拉米夫定在母乳中的濃度	兒童注意事項(xiàng)：兒童用藥酌減。妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)：孕婦及哺乳期婦女禁用。老人注意事項(xiàng)：老年患者慎用本品。
藥理作用	1.藥理作用：拉米夫定為核苷類似物，可在細(xì)胞內(nèi)磷酸化，成為拉米夫定三磷酸鹽(L-TP)，并以環(huán)腺苷磷酸形式通過(guò)乙型肝炎病毒(HBV)多聚酶嵌入到病毒DNA中，導(dǎo)致DNA鏈合成中止。拉米夫定三磷酸鹽是哺乳動(dòng)物α、β和γ-DNA多聚酶的弱抑制劑。在體外實(shí)驗(yàn)中，拉米夫定三磷酸鹽在肝細(xì)胞中的半衰期為17-19小時(shí)。拉米夫定為一種抗病毒藥，在多種實(shí)驗(yàn)細(xì)胞系及感染動(dòng)物模型上均表現(xiàn)出對(duì)乙型肝炎病毒的抑制作用。但其中有兩種動(dòng)物模型(小鴨和黑猩猩)在停止本品治療后的4和14天內(nèi)分別出現(xiàn)乙型肝炎病毒的血清DNA水平回升。長(zhǎng)期使用拉米夫定，可導(dǎo)致HBV對(duì)其敏感性降低。病毒株基因型分析顯示，此種變化與HBV聚合酶催化反應(yīng)區(qū)YMDD序列552位點(diǎn)上的蛋氨酸被纈氨酸或異亮氨酸取代以及528位點(diǎn)上的亮氨酸被蛋氨酸取代有關(guān)。在體外，含YMDD變異的HBV重組體的復(fù)制能力低于野生型HBV。目前尚不清楚HBV的其它變異是否與其對(duì)拉米夫定的體外敏感性下降有關(guān)。 2.毒理研究：遺傳毒性，拉米夫定在微生物致突變?cè)囼?yàn)和體外細(xì)胞轉(zhuǎn)化實(shí)驗(yàn)未顯示致突變活性，但在體外培養(yǎng)人淋巴細(xì)胞和小鼠淋巴瘤實(shí)驗(yàn)中顯示出其微弱的致突變活性。大鼠經(jīng)口	本品為我國(guó)創(chuàng)制的一種治療肝炎的降酶藥物，是合成五味子丙素時(shí)的中間體。小鼠口服本品150~200mg/kg，可減輕因四氯化碳所致的肝臟損害和谷丙轉(zhuǎn)胺酶(ALT)升高。對(duì)四氯化碳所致的肝臟微粒體脂質(zhì)過(guò)氧化、四氯化碳代謝轉(zhuǎn)化為一氧化碳有抑制作用，并降低四氯化碳代謝過(guò)程中還原型輔酶Ⅱ及氧的消耗，從而保護(hù)肝細(xì)胞生物膜的結(jié)構(gòu)和功能。本品亦可降低潑尼松誘導(dǎo)所致的肝臟ALT升高，能促進(jìn)部分肝切除小鼠的肝臟再生。本品的降酶作用并非直接抑制血清及肝臟ALT活性，也不加速血液中ALT的失活，可能是肝組織損害減輕的反映。本品對(duì)細(xì)胞色素P450酶活性有明顯誘導(dǎo)作用，從而加強(qiáng)對(duì)四氯化碳及某些致癌物的解毒能力。對(duì)部分肝炎病人有改善蛋白代謝作用，使白蛋白升高，球蛋白降低。對(duì)HbsAg及HbeAg無(wú)陰轉(zhuǎn)作用，也不能使腫大的肝脾縮小。
注意事項(xiàng)	1.應(yīng)提醒病人注意：拉米夫定不是一種可以根治乙型肝炎的藥物。病人必須在有乙肝治療經(jīng)驗(yàn)的專科醫(yī)生指導(dǎo)下用藥，不能自行停藥，并需在治療中進(jìn)行定期監(jiān)測(cè)。至少應(yīng)每3個(gè)月測(cè)一次ALT水平，每6個(gè)月測(cè)一次HBVDNA和HBeAg。 2.HBsAg陽(yáng)性但ALT水平正常的病人：即使HBeAg和/或HBVDNA陽(yáng)性，也不宜開(kāi)始拉米夫定治療，應(yīng)定期隨訪觀察，根據(jù)病情變化而再考慮。 3.耐藥相關(guān)性HBV變異株的出現(xiàn)：在對(duì)照性臨床試驗(yàn)中，初始下降到檢測(cè)限下之后的HBVDNA，在拉米夫定存在下又再次出現(xiàn)的患者中檢測(cè)到了YMDD突變型HBV，這些變異株與體外試驗(yàn)中對(duì)拉米夫定的敏感性下降有關(guān)。在52周時(shí)具有YMDD變異HBV的拉米夫定治療患者與沒(méi)有YMDD變異?ài)E象的拉米夫定治療患者相比，所表現(xiàn)出的治療應(yīng)答下降，包括較低的HBeAg血清轉(zhuǎn)化率和HBeAg消失率（不超過(guò)安慰劑給藥組）、較高的陽(yáng)性HBVDNA的再出現(xiàn)率，以及較高的ALT升高率。在對(duì)照試驗(yàn)中，當(dāng)患者出現(xiàn)YMDD變異時(shí)，他們的HBVDNA和ALT將比自身先前的治療時(shí)水平升高。已有報(bào)告在某些具有YMDD變異的患者，包括來(lái)自肝臟移植患者和來(lái)自其它臨床試驗(yàn)的患者	1少數(shù)病人用藥過(guò)程中ALT可回升，加大劑量可使之降低。停藥后部分患者ALT反跳，但繼續(xù)服藥仍有效。2個(gè)別患者于服藥過(guò)程中可出現(xiàn)黃疸及病情惡化，應(yīng)停藥。