恩替卡韋分散片

曲匹布通片

本品主要成份為恩替卡韋。

曲匹布通，化學(xué)名稱為：3－（2，4，5－三乙氧基苯甲酰）丙酸。

山東魯抗醫(yī)藥股份有限公司

浙江南洋藥業(yè)有限公司

國藥準(zhǔn)字H20130061

國藥準(zhǔn)字H33021808

本品適用于病毒復(fù)制活躍，血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動性病變的慢性成人乙型肝炎的治療 (包括代償及失代償期肝病患者)。也適用于治療2歲至<18歲慢性HBV感染代償性肝病的核苷初治兒童患者，有病毒復(fù)制活躍和血清ALT水平持續(xù)升高的證據(jù)或中度至重度炎癥和/或纖維化的組織學(xué)證據(jù)。其具體使用方法參見[用法用量]。

用于膽囊炎及膽道疾病。

）。 肝移植受體患者：恩替卡韋治療肝移植受體的安全性和有效性尚不清楚，如果認(rèn)為肝...

口服。一次1片，一日3次，飯后服用。療程2-4周。

對不良反應(yīng)的評價基于4項全球的臨床試驗(yàn)：A1463014，A1463022，A1463026，A1463027以及3項在中國進(jìn)行的臨床試驗(yàn)（A1463012，A1463023，A1463056）。在這7項研究中，共有2596位慢性乙肝患者入選。在與拉米夫定對照的研究，恩替卡韋與拉米夫定的不良事件和實(shí)驗(yàn)室檢查異常情況相似。 在國外進(jìn)行的研究中，本品最常見的不良事件有：頭痛、疲勞、眩暈、惡心。拉米夫定治療的患者普遍出現(xiàn)的不良事件有：頭痛、疲勞、眩暈。在這4項研究中，分別有1%的恩替卡韋治療的患者和4%拉米夫定治療的患者由于不良事件和實(shí)驗(yàn)室檢測指標(biāo)異常而退出研究。（國外臨床不良事件-詳見藥品說明書）

1對本品過敏者禁用； 2孕婦禁用。

孕婦及哺乳期婦女用藥：恩替卡韋對妊娠婦女影響的研究尚不充分。只有當(dāng)對胎兒潛在的風(fēng)險利益作出充分的權(quán)衡后，方可使用本品。 目前尚無資料提示本品能影響HBV的母嬰傳播，因此，應(yīng)采取適當(dāng)?shù)母深A(yù)措施以防止新生兒感染HBV。恩替卡韋可從大鼠乳汁分泌。但人乳中是否有分泌仍不清楚，所以不推薦服用本品的母親哺乳。 兒童用藥：16歲以下兒童患者使用本品的安全性和有效性數(shù)據(jù)尚未建立。 老年用藥：由于沒有足夠的65歲及以上的老年患者參加本品的臨床研究，尚不清楚老年患者與年輕患者對本品的反應(yīng)有何不同。其他的臨床試驗(yàn)報告也未發(fā)現(xiàn)老

兒童注意事項： 未進(jìn)行該項實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。 妊娠與哺乳期注意事項： 孕婦禁用。 老人注意事項： 未進(jìn)行該項實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。

藥理作用 微生物學(xué) 作用機(jī)制 本品為鳥嘌呤核苷類似物，對乙肝病毒（HBV）多聚酶具有抑制作用。它能夠通過磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽，三磷酸鹽在細(xì)胞內(nèi)的半衰期為15小時。通過與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥嘌呤核苷競爭，恩替卡韋三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶（逆轉(zhuǎn)錄酶）的所有三種活性：（1）HBV多聚酶的啟動；（2）前基因組mRNA逆轉(zhuǎn)錄負(fù)鏈的形成；（3）HBV-DNA正鏈的合成。恩替卡韋三磷酸鹽對細(xì)胞的α、β、DNA多聚酶和線粒體γDNA多聚酶抑制作用較弱，Ki值為18至大于160μM。 抗病毒活性 在轉(zhuǎn)染了野生型乙肝病毒的人類HepG2細(xì)胞，恩替卡韋抑制50%病毒DNA合成所需濃度（EC50）為0.004μM，恩替卡韋對拉米夫定耐藥病毒株（rtL180M,rtM201γ）的EC50的中位值是0.026μM（范圍0.01至0.059μM）。（詳細(xì)說明請見藥品說明書）

本品具有選擇性松弛彈道平滑肌并直接抑制膽道奧狄括約肌的作用，可是膽道括約肌松弛，使它能降低膽總管于十二指腸匯合部位的通過阻力；本品能降低膽囊、膽管內(nèi)壓、促進(jìn)膽汁和胰液的排出而改善食欲、消除腹脹。本品還具有解痙鎮(zhèn)痛及利膽的作用。

腎功能不全的患者：肌酐清楚率<50ml/min,包括血透析或CAP的患者，建議調(diào)整恩替卡韋的給藥劑量（見

完全性膽道梗阻、急性胰腺炎慎用。