熊去氧膽酸軟膠囊

注射用吲哚菁綠

主要組成成分：本品主要成份為熊去氧膽酸。

本品主要成份為：吲哚菁綠。 其化學名稱為：1H-苯并［e］吲哚，2-［7-［1,3-二氫-1，1-二甲基-3-(4-磺酸基丁基)-2H-苯并［e］吲哚-2-叉］-1,3，5-庚三烯基］-1,1-二甲基-3-(4-磺酸基丁基)-氫氧化物，內鹽，鈉鹽。 分子式：C43H47N2NaO6S2 分子量：774.96

Daewoong Pharmaceutical Co.,Lt

大連貝爾藥業有限公司

注冊證號H20130433

國藥準字H20045514

1.固醇性膽囊結石 - 必須是X射線能穿透的結石，同時膽囊收縮功能必須正常；2.膽汁郁積性肝病；3.膽汁反流性胃炎。

本品主要用于診斷各種肝臟疾病，了解肝臟的損害程度及其儲備功能。用于診斷肝硬化、肝纖維化、韌性肝炎、職業和藥物中毒性肝病。

1.固醇性膽囊結石和膽汁郁積性肝病，按時用少量水送服。按體重一次10mg/kg，...

試驗前用“ICG試敏針”于患者前臂掌側皮內注射0.1ml，10～15分鐘，觀察有無紅暈，確無無過敏反應后，再按下法進行肝臟功能檢查； 1?測定血中滯留率或血漿消失率時：以滅菌注射用水將ICG稀釋成5mg/ml，按每公斤體重相當于0.5mg的ICG溶液，由肘靜脈注入，邊觀察病人反應，邊徐徐地注入，一般在10秒鐘內注完； 2?測定肝血流量時：25mgICG溶解在盡可能少量的滅菌注射水中，再用生理鹽水稀釋成2.5～5.0mg/ml濃度，靜脈注入相當于3mgICG的上述溶液。接著，以每分鐘0.27～0.49mg比例持續以一定速度靜脈滴注約50分鐘，直至采完血樣為止(同時需采周圍靜脈和肝靜脈血)。 附：測定方法肝臟功能檢查方法： 1?測定血中滯留率(Retentionrate)（1）標準曲線的制作ICG標準原液配制(10mg/dL)：精確稱取25mgICG粉末，溶于250ml蒸餾水中。迅速、準確吸取1.0ml、2.0ml、3.0ml、5.0ml、10.0ml標準原液，分別加到五個100ml量瓶中，再立刻分別加入0.5ml正常血清，混勻，加蒸餾水至100ml刻度。各自濃度分別為0.1、0.2、0.3、0.5、1.0ml/dl。準確吸取上述各濃度溶液1.0ml分別加入標記A、B、C、D、E五個10ml試管中，各加入1.0ml正常血清及1.0ml生理鹽水，充分混勻。該溶液相當于血中(血清、血漿)ICG濃度分別為0.1、0.2、0.3、0.5、1.0mg/dl。以1.0ml蒸餾水加1.0ml生理鹽水加1.0ml正常血清，混勻，為空白對照。用805nm波長測定各管的吸收度。在座標紙上，取橫軸為ICG濃度，縱軸為相應的吸收度，標繪出標準曲線。該標準曲線隔三個月重新標制一次。（2）操作請患者早晨空腹，安靜平臥位。自肘靜脈采血3ml，置經肝素處理的離心管中，混勻，以3000rPm離心10分鐘，用該血漿做空白對照。同時，以5ml注射用水溶解25mgICG，按每公斤體重取0.5mg的ICG溶液，由肘靜脈在30秒鐘內注入。準確計時，靜注后15分鐘自另一側肘靜脈采血3ml，置經肝素處理的離心管中，混勻，以3000rPm離心10分鐘，該血漿為測定樣品。準確吸取上述空白測定血漿1.0ml，分別置于標記空白測定管中，各加入2ml生理鹽水，充分混勻，以805nm波長用空白校對零點，測定樣品吸收度，由標準曲線求出其濃度。從下式算出血中平均滯留率：R15ICG=(C15/1.00)×100(%)正常參考值：0～10％； 2?測定血漿消失率(Disappearancerate)（1）標準曲線的制作：同上。（2）操作同測定血中滯留率。但是，靜注ICG后分別采取5、10、15分鐘三次血液。（3）計算用半對數座標紙，取縱軸對數分度為ICG濃度，橫軸的等分度為時間(分)，分別標繪5、10、15分鐘實測值，連接各點成直線。或用最小二乘法作出最佳直線。求出濃度減半的時間(t1/2),用下式算出血漿消失率K：K15=0.693/t1/2(分-1)正常參參考值：0.168～0.2063．測定肝血流量（1）標準肝血流量1）標準曲線制作：同上。2）操作：以0.5mg/min速度持續靜滴ICG，10分鐘后由肝靜脈探針取肝靜脈血3ml，同時取股動脈血3ml，然后每隔5分鐘采一次血，每次3ml，采五次，總共采六次血，置于肝素抗凝管中，混勻，以3000rPm離心10分鐘血漿。用805nm以空白校對零點，分別測定其吸收度。由標準曲線求每份血中ICG濃度。靜滴ICG前采3ml血為空白對照。3）計算：用下式算出肝血流量HBF(ml/分)=(I/CA-CV)×100/100-HtCA=動脈中ICG平均濃度(mg/ml)CV=肝靜脈中ICG平均濃度(mg/ml)I=靜滴ICG速度(mg/分)Ht=紅細胞壓積

1.胃腸道：有時會出現腹瀉、惡心、罕見有腹痛、便秘、燒心、腹部不適等癥。 2.過敏反應：有時會出現過敏癥狀，如瘙癢、皮診等。 3.其它：有時會出現疲倦、頭暈。 4.治療膽結石期間可能發生膽結石鈣化。極少病例出現風疹及稀便。 5.治療晚期原發性膽汁性肝硬化時，偶見肝硬化失代償情形，停止治療后恢復。 6.在治療原發性膽汁肝硬化時，極少病例可發生嚴重的右上腹疼痛。

1對本制劑有過敏既往史的病人； 2有碘過敏既往史的患者(本制劑含碘，故可引起碘過敏的可能)。

孕婦及哺乳期婦女用藥：通過動物研究發現妊娠早期使用熊去氧膽酸會有胚胎毒性。目前還缺乏人妊娠前三個月的實驗數據。育齡期的婦女只有在采取了安全的避孕措施后才可以使用熊去氧膽酸膠囊。 在開始治療前，須排除患者正在妊娠。為了安全起見，熊去氧膽酸膠囊不能在妊娠期前三個月服用。雖然現在無數據表明熊去氧膽酸可以進入母乳，但建議在哺乳期不要服用熊去氧膽酸膠囊。 兒童用藥：可以使用。 老年用藥：老年患者慎用。

兒童注意事項： 尚無兒童用藥經驗。 妊娠與哺乳期注意事項： 尚無孕婦用藥經驗，哺乳期婦女需要使用時應停止哺乳。 老人注意事項： 一般老年人生理功能狀態低下，應謹慎給藥。

熊去氧膽酸在人膽汁中占很少一部分。 經過口服熊去氧膽酸后，通過抑制膽固醇在腸道內的重吸收和降低膽固醇向膽汁中的分泌，從而降低膽汁中膽固醇的飽和度。可能是由于膽固醇的分散和液體晶體的形成，而使膽固醇結石逐漸溶解。 依據現有的知識，熊去氧膽酸膠囊治療肝和膽汁郁積疾病主要是基于通過親水性的、有細胞保護作用和無細胞毒性的熊去氧膽酸來相對地替代親脂性、去污劑樣的毒性膽汁酸，以及促進肝細胞的分泌作用和免疫調節來完成的。 動物的急性毒性實驗表明無毒性作用；亞慢性毒性實驗顯示，猴子在高劑量時會有一些肝毒性（包括一些酶的改變）和一些形態學上的改變如膽管的肥大、門靜脈炎癥和肝細胞壞死；經過小鼠和大鼠的長期研究發現無致癌潛力；無致突變作用。 在大鼠實驗中，只有當熊去氧膽酸劑量達到2000mg/kg體重（相當于70公斤體重的人每天服用560粒熊去氧膽酸膠囊的劑量）時，會導致尾部畸形；對大鼠的生育力沒有影響，同時不削弱大鼠圍產期和出生后的發育。

本品為診斷用藥。由于吲哚菁綠(ICG)靜脈注入體內后，迅速和蛋白質結合，色素不沉著于皮膚，也不被其它組織吸收，其最大吸收峰由水溶液的780nm轉變成805nm，所以測血中ICG濃度不受黃疸及溶血標本影響。是用來檢查肝臟功能和肝有效血流量的染料藥。

1.使用中注意以下事項： 1)遵循醫生或藥師的建議用藥。 2)主治醫師在治療前三個月必須每4周檢查一次患者的一些肝功能指標如AST(SGOT)、ALT(SGPT)和γ-GT等，并且以后每3個月檢查一下肝功能指標。 3)為了評價治療效果，及早發現膽結石鈣化，應根據結石大小，在治療開始后6-10個月，做膽囊X射線檢查（口服膽囊造影）。于站立位及躺臥位（超聲監測）拍X射線照片。 2.下列患者謹慎用藥： 1)患有嚴重胰腺疾病 2)消化性潰瘍 3)膽道有結石

1.為防止過敏性休克，要充分問診，對過敏性體質者慎重使用。用藥前應預先備置抗休克急救藥及器具，注射ICG后要注意觀察有無口麻、氣短、胸悶、眼結膜充血、浮腫等癥狀，一旦發生休克反應立即中止ICG試驗，迅速采取急救措施，如輸液、給升壓藥、強心劑、副腎皮質激素、吸氧、人工呼吸等； 2.一定要用附帶的滅菌注射用水溶解ICG，并使其完全溶解。不得使用其它溶液如生理鹽水等。可用注射器反覆抽吸、推注，使其完全溶解后，水平觀察玻璃壁確證無殘存不溶藥劑，方可使用； 3.臨用前調配注射液，已溶解的溶液不能保存再使用； 4.請