泰比(二甲雙胍格列本脲膠囊(Ⅰ))

注射用硫辛酸

本品為復(fù)方制劑，其組分為：每粒含格列本脲1.25mg，鹽酸二甲雙胍250mg。

硫辛酸。化學(xué)名稱：（±）－5－[3－(1、2　一二硫雜環(huán)戊烷)]一戊酸。

蘇州中化藥品工業(yè)有限公司

江蘇奧賽康藥業(yè)股份有限公司

國藥準(zhǔn)字H20040856

國藥準(zhǔn)字H20061176

1.用于單純飲食控制和/或運(yùn)動(dòng)療法血糖水平未得到滿意控制2型糖尿病病人。

糖尿病周圍神經(jīng)病變引起的感覺異常。

個(gè)性化給藥。 1.用于飲食與運(yùn)動(dòng)療法已不能滿意控制血糖的2型糖尿病患者，推薦開始劑量為1日1次，1次1粒（格列本脲/二甲雙胍：1.25mg/250mg），與飯同服。 2.對(duì)于基線HbAlc﹥9%或FPG﹥200mg/dl的初次治療病人，開始劑量為1日2次，1次1粒（1.25mg/250mg），早晚飯時(shí)服。每隔兩周，可增加本品的每日劑量，以達(dá)到最小的有效治療劑量。 3.用于以前已服用過其它降糖藥的病人，推薦開始劑量為1日2次，一次2粒（2.5mg/500mg）或1日2次，一次4粒（5mg/1000mg），與飯同服，對(duì)于單用磺脲類或鹽酸二甲雙胍已不能良好控制血糖的病人，推降開始劑量為1日2次，1次2粒（2.5mg/500mg）或1日2次，1次4粒，與早晚飯同服。 4.為避免低血糖，開始劑量不應(yīng)超過以前所服的磺脲類或鹽酸二甲雙胍的日劑量。日劑量逐步調(diào)整，每次增加量不超過2粒（2.5mg/500mg），直達(dá)到最小的有效治療劑量。 5.建議最大日劑量不超過8粒（10mg/2000mg）。

本品可用于靜脈注射或肌肉注射，靜脈注射應(yīng)緩慢，最大速度為每分鐘50mg硫辛酸或2ml本注射液。本品也可加入生理鹽水靜脈滴注，如250-500mg的硫辛酸即相當(dāng)于10-20ml注射液中加入100-250ml生理鹽水中，靜脈滴注時(shí)間約30分鐘。

以下患者禁用： 1.腎臟疾病或腎功能不全（男性：血清肌酐≥1.5mg/dl；女性：血清肌酐≥1.4mg/dl。或肌酐清除率異常），由心源性休克、心肌梗塞、敗血癥引起的腎功能不全。 2.需藥物治療的充血性心衰。 3.對(duì)二甲雙胍或格列本脲過敏者。 4.急慢性代謝性酸中毒，包括糖尿病性的酮癥酸中毒。 5.靜脈腎盂造影或動(dòng)脈造影前、重大手術(shù)以及臨床有低血壓和缺氧情況。 6.Ⅰ型糖尿病患者。

對(duì)本品過敏者。

1.胃腸道反應(yīng)可有腹瀉、惡心、嘔吐、胃痛不適、口中有金屬味。 2.有時(shí)有乏力、疲倦、頭暈、頭痛、皮疹。 3.乳酸性酸中毒發(fā)生率很低，臨床表現(xiàn)為嘔吐、腹痛、過度換氣、神志障礙，血液中乳酸濃度增加而不能用尿毒癥、酮癥酸中毒解釋。 4.少見而嚴(yán)重的有黃疸、肝功能損害、骨髓抑制、粒細(xì)胞減少（表現(xiàn)為咽痛、發(fā)熱、感染）、血小板減少癥（表現(xiàn)為出血、紫癜）等。 5.可減少腸道吸收維生素B12使血紅蛋白減少，產(chǎn)生巨紅細(xì)胞貧血，也可引起吸收不良。

本品被大量用于治療糖尿病的神經(jīng)病變上。離體試驗(yàn)示本品可以降低神經(jīng)組織的脂質(zhì)氧化現(xiàn)象，本品可能阻止蛋白質(zhì)的糖基化作用；且可抑制醛糖還原酶，因而可阻止葡萄糖或半乳糖轉(zhuǎn)化成為山梨醇，所以硫辛酸可以防止糖尿病，控制血糖及防止因高血糖造成的神經(jīng)病變。硫辛酸無論在水溶性基質(zhì)中或油溶性基質(zhì)中均為強(qiáng)力抗氧化劑。無論是硫辛酸或其還原形態(tài)的雙氫硫辛酸均能發(fā)揮抗氧化作用。它們能夠直接或間接地促使體維生素E的再生作用。研究表明，硫辛酸可增加細(xì)胞內(nèi)谷胱甘肽及輔酶Q10的水平，硫辛酸可以螯合某些金屬離子（如銅，錳，鋅）形成穩(wěn)定螯合體。在動(dòng)物模型中，證明可以保護(hù)砷中毒并可以減輕鉻中毒后的肝毒性。離體試驗(yàn)中，亦發(fā)現(xiàn)可由腎切片中螯合汞離子。

1.本品能產(chǎn)生低血糖或低血糖癥狀。因此，應(yīng)注意避免低血糖的發(fā)生： (1)低血糖的危險(xiǎn)性會(huì)因攝入熱量不足、劇烈運(yùn)動(dòng)或交叉使用降血糖藥而增加。 (2)腎和肝功能不全者會(huì)增高格列本脲和二甲雙胍的藥物濃度，對(duì)肝功能不全者會(huì)降低糖異生作用，這均會(huì)增高低血糖的危險(xiǎn)性。 (3)老年人、衰弱和營養(yǎng)不良的病人以及腎上腺垂體功能不全者、酒精中毒患者特別容易產(chǎn)生低血糖癥，低血糖癥很難在服用β-腎上腺受體抑制劑的人群中發(fā)現(xiàn)。 2.據(jù)報(bào)道，本品可增加血管疾病的死亡危險(xiǎn)，須特別注意。 3.在治療期間，由于鹽酸二甲雙胍在體內(nèi)蓄積，可能發(fā)生乳酸酸中毒，雖然發(fā)生率很低，但很危急。因此，在服用期間，患者出現(xiàn)肌痛、呼吸困難、嗜睡、體溫過低、血壓下降以及心律不齊等表現(xiàn)時(shí)，應(yīng)警惕乳酸酸中毒的發(fā)生。 4.用藥期間應(yīng)定期測血糖、尿糖、尿酮體、尿蛋白和肝腎功能，并進(jìn)行眼科檢查等。 5.限制熱量、減輕體重和增加運(yùn)動(dòng)均有助于提高胰島素的敏感性，因而其不僅是2型糖尿病的基本治療，且可有效地保持藥物療效。 6.發(fā)生皮疹等過敏反應(yīng)時(shí)應(yīng)停藥。 7.在服藥期間應(yīng)避免飲酒。 8.老年人、衰弱和營養(yǎng)不良的病人應(yīng)慎用本品，注意選擇合適的初始劑量和維持劑量，以免發(fā)生低血糖。 9.與某些經(jīng)腎小管排泄的藥同時(shí)服用時(shí)，可干擾和影響二甲雙胍的分布，應(yīng)引起注意。 10.在進(jìn)行血管造影等檢查時(shí)，可能會(huì)導(dǎo)致急性腎功能改變，需暫停服用本品48小時(shí)，待腎功能檢查顯示正常后，重新使用。 11.手術(shù)期間(飲食與液體攝入不受限制的小手術(shù)除外)，應(yīng)暫停服藥。 12.服藥期間出現(xiàn)任何的心血管意外，均應(yīng)停止服藥。 13.長期服用本品的患者，可能會(huì)影響血清VitB12水平。

配好的輸液，用鋁鉑紙包裹避光，6小時(shí)內(nèi)可保持穩(wěn)定。本品不能與葡萄糖溶液，林格氏溶液及所有可能與硫基或二硫鍵起反應(yīng)的溶液配伍使用。在治療糖尿病周圍神經(jīng)病變的同時(shí)，對(duì)糖尿病本身的控制也是必需的。由于活性成份對(duì)光敏感。應(yīng)在使用前將安瓿從盒內(nèi)取出。