克林霉素磷酸酯栓

注射用醋酸曲普瑞林

化學名稱：(2S-反式)-6-(1-甲基-4-丙基-2-吡咯烷碳酰胺基)-1-硫代-甲基-7-氯-6,7,8-三脫氧-L-蘇式-a-D-半乳糖吡喃糖苷-2-二氫磷酸酯輔料為：混合脂肪酸甘油酯

曲普瑞林Triptorelin〔Ⅰ〕(色氨瑞林，Decapeptyl)

昆山培力藥品有限公司

國藥準字H20080810

H20130797

用于治療細菌性陰道病。

激素依賴性前列腺癌、子宮內膜異位癥及子宮肌瘤等，也可用于體外受精術。

陰道給藥，每日一次，于晚上臨睡前清洗外陰后，將本品0.1g(1粒)放入陰道后穹窿處，連用7天。或遵醫囑。

治療期間密切監測性激素血清水平。1.控釋劑：肌內注射3.75mg/4周，婦女治療期不超過6個月。2.注射劑：開始500(g/次，1次/日，皮下注射，連續7日，然后以每日100μg/次皮下注射維持。3.體外授精術500μg/次/日皮下注射，7-10天后用100μg/次/天。

1．對克林霉素、林可霉素或本品其他組分有過敏史者禁用。2．有局限性腸炎、潰瘍性腸炎或抗生素相關腸炎史患者禁用。

對GnRH，GnRH類似物或藥品任何一種成分過敏者禁用。妊娠，如有疑問請詢問您的醫生。

國內臨床研究顯示，克林霉素磷酸酯栓不良反應包括念珠性陰道炎、念珠菌感染、外陰紅腫不適、皮膚瘙癢、蕁麻疹。實驗室檢查也出現血紅蛋白、白細胞、中性粒細胞、血小板和肝腎功能的變化，但均無臨床意義。國外關于克林霉素磷酸酯栓的臨床研究報道，589例患者使用克林霉素磷酸酯栓，不良反應發生率為10.5％，其中3例(0.5％)中斷治療。不良反應包括：泌尿生殖系統：功能紊亂(3.4％)、陰道痛(1.9％)、念球菌陰道炎(1.5％)。全身作用：真菌感染(1.0％)。發生率<1％的不良反應：泌尿生殖系統：月經紊亂、排尿困難等。全身：腹部痙攣、腹痛、發熱、協腹痛、頭痛等。消化系統：腹瀉、嘔吐和惡心。皮膚：非藥用部位皮膚發紅、皮疹，用藥部位疼痛、皮炎。

曲普瑞林(Triptorelin)是一合成的十肽，是天然GnRH(促性腺激素釋放激素)的類似物。動物研究和人體研究表明，初始刺激后，長期使用曲普瑞林可抑制促性腺激素的分泌，從而抑制睪丸和卵巢的功能。對動物進行的進一步研究提示另一作用機制：通過降低外周GnRH受體的敏感性產生直接性腺抑制作用。前列腺癌注射曲普瑞林，早期血LH和FSH水平升高，進而血睪酮水平升高;繼續用藥2～3周，血LH和FSH水平降低，進而血睪酮降至去勢水平。同時，治療初期酸性磷酸酶一過性增高。治療可使癥狀有所改善。性早熟在兩性，曲普瑞林均可抑制垂體促性腺激素的分泌亢進，表現為雌二醇或睪酮的分泌的抑制、LH峰值降低以及身高年齡/骨齡比例的提高。最初的性腺刺激有可能引起陰道的少量出血，需要使用醋酸甲羥孕酮或環丙孕酮醋酸酯治療。子宮內膜異位癥曲普瑞林持續用藥可抑制雌二醇的分泌，從而使異位的子宮內膜組織處于休息狀態。不孕癥曲普瑞林可抑制促性腺激素(FSH和LH)的分泌。這一治療確保抑制LH峰值，從而提高卵泡生成的質量，增加卵泡數量。子宮肌瘤研究表明某些子宮肌瘤的體積明顯縮小，在治療第3個月時最明顯。大多數患者在治療第1個月后出現閉經，需糾正因月經過多或子宮出血造成的貧血。動物毒理研究未顯示該藥物分子具有任何特殊毒性。觀察到的作用與藥品對內分泌系統的藥理特性有關。用藥后40～45天吸收完全。

1．本品僅供陰道給藥，切忌口服。2．月經期病人不宜使用本品，可在月經干凈后使用。3．在使用本品期間應避免房事，同時避免沖洗陰道。4．出現過敏反應時應停藥就醫。5．如使用過量或出現嚴重不良反應，請立即就醫。6．本品性狀發生改變時禁止使用。7．請將此藥品放在兒童不能接觸的地方。8．如正在使用其他藥物，在使用本品前應咨詢醫師或藥師

男性：前列腺癌治療開始時，極少數病例有單發的一過性的臨床癥狀加重(尤其是骨痛)。在治療的最初數周應給予密切的醫療監護，尤其對于那些有尿路梗阻和椎骨轉移的患者(參見ldquo;不良反應rdquo;)。同理，對有脊髓壓迫癥狀的患者也應給予密切的醫療監護。治療初期可觀察到酸性磷酸酶一過性增高。有必要定期檢查血睪酮水平，不應高于1ng/ml。女性：在醫生給患者開藥前，應確認患者沒有懷孕。女性不孕癥對于一些敏感的患者，尤其多囊卵巢疾病的患者，當聯合使用促性腺激素時，注射曲普瑞林引起卵泡增多。曲普瑞林與促性腺激素聯合使用時，不同患者的卵巢對同一劑量的藥物有不同的反應。對于某些病例，同一患者在不同的周期其卵巢反應也不同。誘導排卵應在嚴格的、定期的生物檢測和臨床檢查下進行：血漿雌激素快速定量和超聲檢查(參見ldquo;不良反應rdquo;)。當卵巢反應過度時，建議停止注射促性腺激素，以終止刺激周期。子宮內膜異位癥和手術前子宮肌瘤的治療每4周定期使用1支，通常引起低促性腺素性閉經。1個月治療后子宮出血屬于異常;應核實血漿雌二醇水平，如果低于50pg/ml，需檢查可能伴有的器質性病變。停止治療后，卵巢功能恢復，最后一次注射后平均58天出現排卵，平均70天后出現第一次月經。應注意在最后一次注射的一個半月之后采取避孕措施。