格瑞舒(鹽酸二甲雙胍緩釋片)

伏格列波糖膠囊

主要成分為鹽酸二甲雙胍。

本品主要成份為伏格列波糖，其化學名為：（+）-1L-[1（羥基）,2,4,5/3]-5-[2-羥基-1-（羥甲基）乙基]氨基-1-碳-（羥甲基）-1,2,3,4-環已四醇分子式：C10H21NO7分子量：267.28

上海宣泰海門藥業有限公司

江蘇萬邦生化醫藥股份有限公司

國藥準字H20193023

國藥準字H20090115

1.對于單純飲食控制不滿意的2型糖尿病患者，尤其是肥胖者，還可能有減輕體重的作用。 2.對某些磺酰脲類療效差的患者可奏效。 3.可與磺酰脲類或胰島素合用以改善血糖控制。

改善糖尿病餐后高血糖。（本品適用于患者接受飲食療法、運動療法沒有得到明顯效果時，或者患者除飲食療法、運動療法外還用口服降血糖藥物或胰島素制劑而沒有得到明顯效果時。）

鹽酸二甲雙胍緩釋片沒有固定的劑量規定，其有效用量必須由醫生根據患者個體的病情、血糖和尿糖的檢查結果來決定。鹽酸二甲雙胍緩釋片的常用初始劑量為一次500mg（1片），每日一次，晚飯時與食物同服。以后根據病情逐漸加量，以每周500mg（1片）的方式增加，但每日不能超過最大劑量2000mg（4片）。如果鹽酸二甲雙胍緩釋片一次2000mg（4片），每日一次，對血糖的控制仍不滿意，可考慮試用鹽酸二甲雙胍緩釋片一次1000mg（2片），每日二次。

成人0.2mg/次，飯前口服。療效不明顯時，可將1次增量至0.3mg。

1.2型糖尿病伴有酮癥酸中毒、肝及腎功能不全（血清肌酐超過1.5mg/dl）、肺功能不全、心力衰竭、急性心肌梗死、嚴重感染和外傷、重大手術以及臨床有低血壓和缺氧情況。2.糖尿病合并嚴重的慢性并發癥（如糖尿病腎病、糖尿病眼底病變）。3.靜脈腎盂造影或動脈造影前。4.酗酒者。5.嚴重心、肺病患者。6.維生素B12、葉酸和鐵缺乏的患者。7.全身情況較差的患者（如營養不良、脫水）。

下述患者禁止用藥1、嚴重酮體癥、糖尿病昏迷或昏迷前的患者。（因必須用輸液及胰島素迅速調節高血糖，所以不適于服用本品。）2、嚴重感染的患者、手術前后的患者或嚴重創傷的患者。（因有必要通過注射胰島素調節血糖，所以不適于服用本品。）3、對本品的成分有過敏史的患者。

兒童注意事項： 對兒童用藥的安全性尚未確立。 妊娠與哺乳期注意事項： 孕婦、產婦和哺乳期婦女應慎重用藥，因有關妊娠期用藥的安全性尚未確立，孕婦或有可能妊娠的婦女，只有在判定治療上的有益性大于危險性時才可用藥。雖然盡可能避免哺乳期婦女用藥，但當不得不用藥時應停止哺乳。[動物試驗(大鼠)已發現本品抑制新生大鼠體重的增加，推測是由于抑制母體動物糖分的吸收而抑制乳汁分泌。 老人注意事項： 老年人通常生理機能下降，應從小劑量開始用藥(例如1次0.1mg)，并留意觀察血糖值及消化系統癥狀等的發生，同時應慎重用藥。

本品常見的不良反應有惡心、嘔吐、腹瀉、口中有金屬味；有時有乏力、疲倦、體重減輕、頭暈、皮疹；乳酸性酸中毒雖然發生率很低，但應予注意，臨床表現為嘔吐、腹痛、過度換氣、神志障礙，血液中乳酸濃度增加而不能用尿毒癥、酮癥酸中毒或水楊酸中毒解釋；本品還可減少腸道對維生素B12的吸收，使血紅蛋白減少，產生巨幼紅細胞性貧血

藥理作用本品為口服降血糖藥。本品在腸道內抑制了將雙糖分解為單糖的雙糖類水解酶（α－葡萄糖苷酶），因而延遲了糖分的消化和吸收，從而改善餐后高血糖。健康成人給予蔗糖負荷后測定呼出氫氣，其結果證實本藥在臨床用量下對血糖增高有抑制作用。正常大鼠口服給藥時，本品抑制淀粉、麥芽糖和蔗糖負荷后的血糖增高，而對葡萄糖、果糖和乳糖負荷后的血糖增高無抑制作用。體外試驗作用機理研究顯示，對于從豬和大鼠小腸得到的麥芽糖酶和蔗糖酶，本品的抑制作用較強；另一方面，對豬和大鼠的α－胰淀粉酶的抑制作用弱，對β-葡萄糖苷酶無抑制作用。對于大鼠小腸的蔗糖酶-異麥芽酶復合物的雙糖類水解酶為競爭性抑制作用。毒理研究大鼠單次給予[14C]伏格列波糖1mg/kg，其胎仔及乳汁可見藥物分布。

1.Ⅰ型糖尿病不應單獨應用本品（可與胰島素合用）。2.用藥期間經常檢查空腹血糖、尿糖及尿酮體，定期測血肌酐、血乳酸濃度。3.與胰島素合用治療時，防止出現低血糖反應。 請仔細閱讀說明書并遵醫囑使用。

1、下述患者應慎重用藥(1)正在服用其它糖尿病藥物的患者(同時服用本品有可能引起低血糖)。(2)有腹部手術史或腸梗阻史的患者(因服用本品可能使腸內氣體增加，易出現腸梗阻樣癥狀)。(3)伴有消化和吸收障礙的慢性腸道疾病的患者(因本品有引起消化道不良反應的可能性，有可能使病情惡化)。(4)勒姆里爾德(Roem-held)綜合征、重度疝、大腸狹窄和潰瘍等患者。(因服用本品可能使腸內氣體增加，有可能使病情惡化)。(5)嚴重肝障礙的患者(因代謝狀態的變化，有可能誘發血糖控制狀況的顯著變化，另外，在嚴重肝硬化病例中，有可能出現高血氨癥惡化同時伴隨意識障礙)。(6)嚴重腎障礙的患者(因代謝狀態的變化，有可能誘發血糖控制狀況的顯著變化)。2、重要注意事項(1)本品只用于已明確診斷為糖尿病的患者，必須注意除糖尿病外的葡萄糖耐量異常和尿糖陽性等也會出現糖尿病樣癥狀(腎性糖尿、老年性糖代謝異常、甲狀腺功能異常等)。(2)對只進行糖尿病基本治療即飲食療法、運動療法的患者，僅限于餐后2小時血糖值在200mg/dl(11.1mmol/L)以上。(3)飲食療法和運動療法外，對并用口服降糖藥或胰島素制劑的患者，服用本品的指標為空腹時血糖值在140mg/dl(7.8mmol/L)以上。(4)服用本藥期間必須定期監測血糖值并注意觀察，充分注意持續用藥的必要性。假如用藥2～3個月后，控制餐后血糖的效果不滿意[餐后2小時靜脈血漿的血糖值不能控制在200mg/dl(11.1mmol/L)以下]，必須考慮換用其他更合適的治療方法。另外，餐后血糖得到充分控制(靜脈血漿中餐后2小時血糖值降到160mg/dl(8.9mmol/L)以下)、飲食療法和運動療法或并用口服降糖藥或胰島素制劑就能夠充分控制血糖時，應停止服用本品并注意觀察。(5)在使用本品時，應向患者充分說明低血糖癥狀及其處理方法。(6)藥物交付時：鋁塑泡罩包裝的藥物應從鋁塑罩薄板中取出后服用(有報道因誤服鋁塑泡罩薄板，堅硬的銳角刺入食道粘膜，進而發生穿孔，併發縱隔炎等嚴重的併發癥)。請仔細閱讀說明書并遵醫囑使用。