阿奇霉素膠囊

阿奇霉素干混懸劑

本品主要成份為阿奇霉素。化學(xué)名稱(chēng)：（2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R）-13-[（2，6-二脫氧-3-C-甲基-3-O-甲基-α-L-核-已吡喃糖基）氧]-2-乙基-3，4，10-三羥基-3，5，6，8，10，12，14-七甲基-11-[[3，4，6-三脫氧-3-（二甲氨基）-β-D-木-已吡喃糖基]氧]-1-氧雜-6-氮雜環(huán)十五烷-15酮。分子式：C38H72N2O12分子量：749.00

成 分： 阿奇霉素

重慶蕓峰藥業(yè)有限公司

山東綠因藥業(yè)有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20064028

國(guó)藥準(zhǔn)字H20059971

1.化膿性鏈球菌引起的急性咽炎、急性扁桃體炎。2.敏感細(xì)菌引起的鼻竇炎、中耳炎、急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作。3.肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌以及肺炎支原體所致的肺炎。4.沙眼衣原體及非多種耐藥淋病奈瑟菌所致的尿道炎和宮頸炎。5.敏感細(xì)菌引起的皮膚軟組織感染。

敏感細(xì)菌所引起的感染：支氣管炎、肺炎等下呼吸道感染；皮膚和軟組織感染；中耳炎；鼻竇炎、咽炎、扁桃體炎等上呼吸道感染。男女性傳播疾病中由沙眼衣原體所致的單純性生殖器感染。阿奇霉素亦可用于由非多重耐藥淋球菌所致的單純性生殖器感染及由杜克嗜血桿菌引起的軟下疳。

口服，在飯前1小時(shí)或飯后2小時(shí)服用。1.成人用量：(1)沙眼衣原體或敏感淋病奈瑟菌所致性傳播疾病，僅需單次口服本品1.0g;(2)對(duì)其他感染的治療：第1日，0.5g頓服，第2～5日，一日0.25g頓服;或一日0.5g頓服，連服3日。2.小兒用量：(1)治療中耳炎、肺炎，第1日，按體重10mg/kg頓服(一日最大量不超過(guò)0.5g)，第2～5日，每日按體重5mg/kg頓服(一日最大量不超過(guò)0.25g)按如下方法給藥：體重/kg首日第2～5日15～250.2g頓服0.1g頓服26～350.3g頓服0.15g頓服

每日口服藥一次。溶于水中，服用前攪拌均勻。可與食物同時(shí)服用。以阿奇霉素干混懸劑治...

已知對(duì)阿奇霉素、紅霉素、其他大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)或酮內(nèi)酯類(lèi)藥物過(guò)敏的患者禁用。以前使用阿奇霉素后有膽汁淤積性黃疸/肝功能不全病史的患者禁用。警告過(guò)敏反應(yīng)采用阿奇霉素治療引起嚴(yán)重變態(tài)反應(yīng)，包括血管神經(jīng)性水腫、過(guò)敏性休克反應(yīng)、皮膚反應(yīng)，包括StevensJohnson綜合征及中毒性表皮壞死松解癥等的報(bào)告非常少見(jiàn)。雖然罕見(jiàn)，但有死亡的報(bào)道。某些患者出現(xiàn)過(guò)敏癥狀時(shí)，起初給予對(duì)癥治療有效，若過(guò)早停止治療，即使未再用阿奇霉素，過(guò)敏癥狀仍可迅速?gòu)?fù)發(fā)。對(duì)這類(lèi)患者需延長(zhǎng)對(duì)癥治療和觀察的時(shí)間。目前尚不知這些事件的發(fā)生是否與阿奇霉素在組

服藥后可出現(xiàn)腹痛、腹瀉(稀便)、上腹部不適(疼痛或痙攣)、惡心、嘔吐等胃腸道反應(yīng)，其發(fā)生率明顯較紅霉素低。偶可出現(xiàn)輕至中度腹脹、頭昏、頭痛及發(fā)熱、皮疹、關(guān)節(jié)痛等過(guò)敏反應(yīng)，過(guò)敏性休克和血管神經(jīng)性水腫、膽汁淤積性黃疸極為少見(jiàn)。少數(shù)患者可出現(xiàn)一過(guò)性中性粒細(xì)胞減少、血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高。

(一)臨床試驗(yàn)經(jīng)驗(yàn)由于臨床試驗(yàn)在不同的條件下完成，在臨床試驗(yàn)中觀察到的易總藥物的不良反應(yīng)率不能直接和其他藥物在臨床試驗(yàn)中的不良反應(yīng)率相比較，且未必反映在實(shí)際應(yīng)用中的不良反應(yīng)率。阿奇霉素靜脈制劑治療社區(qū)獲得性肺炎的臨床試驗(yàn)中，靜脈給藥2～5個(gè)劑量，所報(bào)道的不良反應(yīng)多為輕至中度，且停藥后可恢復(fù)。這些臨床試驗(yàn)中多數(shù)患者有一種以上合并癥，并需應(yīng)用其他藥物。約1.2%用本品靜脈制劑的患者中止用藥，2.4%采用靜脈或口服阿奇霉素治療的患者因出現(xiàn)不良反應(yīng)癥狀或?qū)嶒?yàn)室檢查異常而中止用藥。在盆腔炎性疾病患者中進(jìn)行的臨床試驗(yàn)中，接受阿奇霉素單藥治療的女性患者靜脈給藥1～2個(gè)劑量后，2%患者因臨床不良反應(yīng)而停藥，阿奇霉素與甲硝唑合用的患者中4%的患者因不良反應(yīng)而中止治療。以上研究中，導(dǎo)致停藥最常見(jiàn)的不良反應(yīng)為胃腸道反應(yīng)(腹痛、惡心、嘔吐、腹瀉等)和皮疹，導(dǎo)致停藥的實(shí)驗(yàn)室檢查異常主要為氨基轉(zhuǎn)氨酶和/或堿性磷酸酶升高。在社區(qū)獲得性肺炎的研究中，成年患者接受本品靜脈/口服制劑治療后最常見(jiàn)的不良反應(yīng)為胃腸道反應(yīng)，其中腹瀉或稀便(4.3%)，惡心(3.9%)，腹痛(2.7%)，嘔吐(1.4%)。約12%的患者發(fā)生與靜脈注射相關(guān)的不良反應(yīng)，最常見(jiàn)者為注射部位疼痛(6.5%)和局部炎癥反應(yīng)(3.1%)。在盆腔炎性疾病患者的臨床試驗(yàn)中，成年女性患者接受本品靜脈/口服制劑治療，與治療相關(guān)的最常見(jiàn)的不良反應(yīng)也是胃腸道反應(yīng)，其中常見(jiàn)的為腹瀉(8.5%)和惡心(6.6%)，其次為陰道炎(2.8%)、腹痛(1.9%)、厭食(1.9%)、皮疹和瘙癢(1.9%)。這些研究中阿奇霉素與甲硝唑合用時(shí)，更高比例的女性患者發(fā)生惡心(10.3%)、腹痛(3.7%)、嘔吐(2.8%)、給藥部位反應(yīng)、口炎、頭暈和呼吸困難共(1.9%)。阿奇霉素靜脈/口服多劑給藥治療方案引起的其他不良反應(yīng)均不超過(guò)1%。發(fā)生率不超過(guò)1%的不良反應(yīng)有：胃腸道反應(yīng)：消化不良、腹脹，粘膜炎、口腔念珠菌病和胃炎。神經(jīng)系統(tǒng)：頭痛、嗜睡。變態(tài)性反應(yīng)：支氣管痙攣。特殊感覺(jué)：味覺(jué)倒錯(cuò)。(二)上市后應(yīng)用經(jīng)驗(yàn)口服阿奇霉素制劑上市后應(yīng)用于成人和/或兒童患者，有以下不良事件的報(bào)道，但不能肯定是否為阿奇霉素引起：變態(tài)反應(yīng)：關(guān)節(jié)痛、水腫、蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫。心血管：心律失常包括室性心動(dòng)過(guò)速，低血壓、罕見(jiàn)QT間期延長(zhǎng)和尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過(guò)速。胃腸道：厭食、便秘、消化不良、腹脹、嘔吐/腹瀉但極少引起脫水，偽膜性腸炎，胰腺炎，口腔念珠菌病，幽門(mén)狹窄以及罕見(jiàn)的舌變色。全身反應(yīng)：乏力、感覺(jué)異常、疲勞、不適和過(guò)敏性休克反應(yīng)。泌尿生殖系統(tǒng)：間質(zhì)性腎炎、急性腎功能衰竭、陰道炎。造血系統(tǒng)：血小板減少。肝/膽：阿奇霉素上市后應(yīng)用的經(jīng)驗(yàn)中報(bào)道過(guò)與肝功能不全相關(guān)的不良反應(yīng)。神經(jīng)系統(tǒng)：驚厥、頭暈/眩暈、頭痛、嗜睡、多動(dòng)、神經(jīng)質(zhì)、激越及暈厥。耳及迷路異常：耳聾、耳鳴、聽(tīng)覺(jué)損害、眩暈。精神：攻擊性反應(yīng)和焦慮。皮膚及附件：瘙癢，罕見(jiàn)的嚴(yán)重皮膚反應(yīng)包括多形性紅斑、StevensJohnson綜合征和中毒性表皮松解壞死癥。特殊感覺(jué)：聽(tīng)力障礙包括聽(tīng)力喪失、耳聾和/或耳鳴，也有味覺(jué)/嗅覺(jué)異常和/或喪失的報(bào)道。實(shí)驗(yàn)室檢查異常：臨床試驗(yàn)中所見(jiàn)顯著異常的實(shí)驗(yàn)室檢查(無(wú)論是否與藥物相關(guān))為：發(fā)生率4%～6%：丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)、天門(mén)冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(AST)、肝酐升高。發(fā)生率1%～3%：乳酸脫氫酶(LDH)、膽紅素升高。發(fā)生率低于1%：白細(xì)胞減少、中性粒細(xì)胞減少、血小板計(jì)數(shù)減少、血清堿性磷酸酶升高。隨訪發(fā)現(xiàn)上述實(shí)驗(yàn)室檢查異常為可逆性。在750多例患者參加的阿奇霉素(靜脈/口服)多劑給藥臨床試驗(yàn)中，不超過(guò)2%的患者因治療相關(guān)性肝酶異常而停用阿奇霉素。

一般事項(xiàng)：由于阿奇霉素主要經(jīng)肝臟清除，故肝功能損害的患者應(yīng)慎用阿奇霉素。CFR本品應(yīng)按說(shuō)明書(shū)溶解和稀釋?zhuān)o脈滴注的時(shí)間不能少于60分鐘。有報(bào)道靜脈應(yīng)用阿奇霉素時(shí)注射局部可出現(xiàn)不良反應(yīng)。給予阿奇霉素500mg，配制成濃度2mg/ml，250ml的溶液在1小時(shí)內(nèi)滴完或配成1mg/ml，500ml的溶液在3小時(shí)內(nèi)滴完。注射局部不良發(fā)應(yīng)的發(fā)生率和嚴(yán)重程度均相似。所有接受阿奇霉素藥液濃度大于2.0mg/ml的志愿者均出現(xiàn)注射局部反應(yīng)，所以靜滴時(shí)的藥液濃度不能太高。QT間期延長(zhǎng)有報(bào)道，應(yīng)用其他大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素包括阿奇

1. 與紅霉素和其它大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)一樣，罕有嚴(yán)重的過(guò)敏反應(yīng)報(bào)告如血管性水腫和過(guò)敏癥（罕有致命性）。有些因阿奇霉素引起的反應(yīng)可反復(fù)發(fā)作，需較長(zhǎng)時(shí)間的觀察和治療。