鹽酸普拉克索片

鹽酸多奈哌齊口腔崩解片

普拉克索

本品主要成份為鹽酸多奈哌齊。化學名稱：(±)-2,3-二氫-5，6-二甲氧基-2-｛［1-(苯甲基)-4-哌啶基］甲基｝-1H-茚-1-酮鹽酸鹽。分子式：C24H29NO3.HCl分子量：415.96

Booehringer Ingelheim Pharma G

金日制藥(中國)有限公司

H20110355

國藥準字H20110091

普拉克索是一種非麥角類多巴胺激動劑。體外研究顯示，普拉克索對D2受體的特異性較高并具有完全的內(nèi)在活性，對D3受體的親和力高于D2和D4受體。普拉克索與D3受體的這種結(jié)合作用與帕金森氏病的相關性不明確。

適用于輕度或中度阿爾茨海默病癥狀的治療。

口服用藥，用水吞服，伴隨或不伴隨進食均可。一天三次。初始治療：起始劑量為每日0....

1.口服。不用水或僅用少量水。將藥片置口腔內(nèi)，崩解分散后隨唾液吞咽；或用少量水崩解后吞服。2.初始用量每次5mg(1片)，每日一次，睡前服用；并至少將初始劑量維持1個月以上。做出臨床評估后，才可根據(jù)治療效果增加劑量至每次10mg(2片)，每日1次。此為最大推薦劑量。3.腎功能不全患者：鹽酸多奈哌齊的消除不受影響，因此這些病人可使用與上述方案相似的劑量方案。4.肝功能損害患者：輕中度肝功能損害患者，由于多奈哌齊的穩(wěn)態(tài)濃度有增高現(xiàn)象，建議根據(jù)個體耐受度適當調(diào)整劑量。對于嚴重肝功能受損患者目前尚無資料。

基于匯總的安慰劑對照試驗，其中包括1351名服用本品的患者和1131名服用安慰劑的患者，分析顯示兩組都經(jīng)常發(fā)生不良事件。88%服用本品的患者和83.6%服用安慰劑的患者至少報告過一起不良事件。當本品日劑量高于1.5mg（見[用法用量]）時嗜睡的發(fā)生率增加。與左旋多巴聯(lián)用時最常見的不良反應是運動障礙。便秘、惡心和運動障礙往往隨治療進行逐漸消失。治療初期可能發(fā)生低血壓，尤其本品藥量增加過快時。下面是安慰劑對照試驗中服用本品所發(fā)生的藥物不良反應（數(shù)字為高于安慰劑的發(fā)生率）

最常見的不良反應有腹瀉、肌肉痙攣、乏力、惡心、嘔吐和失眠。下面按不良反應發(fā)生的器官系統(tǒng)及發(fā)生的頻率列出來一些除了個案之外的不良反應不良反應發(fā)生頻率的定義為常見普通感冒厭食嘔吐皮疹瘙癢幻覺易激惹攻擊行為昏厥眩暈失眠胃腸功能紊亂肌肉痙攣尿失禁乏力疼痛意外傷害少見癲癇心動過緩胃腸道出血胃及十二指腸潰瘍血肌酸激酶濃度的輕微增高罕見錐體外系癥狀竇房傳導阻滯房室傳導阻滯肝功能異常包括肝炎。其他內(nèi)容詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.妊娠：以約80倍人用劑量在妊娠大鼠和50倍人用劑量在家兔中做的致畸實驗結(jié)果未發(fā)現(xiàn)有致畸性。但以50倍人用劑量在妊娠大鼠所做的實驗中，從孕17天至產(chǎn)后20天給藥，死產(chǎn)輕微增多，并且產(chǎn)后4天仔鼠存活率輕度下降。但在約15倍人用劑量的下一個低劑量時，未發(fā)現(xiàn)異常作用。目前尚無將多奈哌齊用于孕婦的臨床資料。因此，本品孕婦禁用。2.尚無哺乳期婦女用藥的安全有效性研究資料，故服用本品婦女不能哺乳。兒童用藥：鹽酸多奈哌齊不推薦用于兒童。老年用藥：按推薦劑量應用。

當腎功能損害的患者服用本品時，建議參照[用法用量]減少劑量。幻覺為多巴胺能受體激動劑和左旋多巴治療的副反應。應告知患者可能會發(fā)生幻覺（多為視覺上的）。對于晚期帕金森病，聯(lián)合應用左旋多巴，可能會在本品的初始加量階段發(fā)生運動障礙。如果發(fā)生上述副反應，應該減少左旋多巴用量。

1. 腎功能不全患者應調(diào)整劑量；2. 避免與酮康唑等CYP3A4抑制劑合用；3. 可能引起心動過緩，心臟病患者慎用；4. 可能引起胃腸道反應，如惡心、嘔吐等；5. 孕婦及哺乳期婦女慎用。