富馬酸比索洛爾片

替米沙坦分散片

富馬酸比索洛爾。

本品主要成份為：替米沙坦。

岳陽新華達(dá)制藥有限公司

浙江泰利森藥業(yè)有限公司

國藥準(zhǔn)字H20173037

國藥準(zhǔn)字H20140033

用于原發(fā)性高血壓、心絞痛的治療。

高血壓 用于成年人原發(fā)性高血壓的治療。 降低心血管風(fēng)險(xiǎn) 本品適用于年齡55歲及以上.存在發(fā)生嚴(yán)重心血管事件高風(fēng)險(xiǎn)且不能接受血管緊張素轉(zhuǎn)換酶（ACE） 抑制劑治療的患者，以降低其發(fā)生心肌梗死.卒中或心血管疾病導(dǎo)致死亡的風(fēng)險(xiǎn)。 心血管事件的高風(fēng)險(xiǎn)包括冠狀動(dòng)脈疾病.外周動(dòng)脈疾病、卒中、一過性腦缺血發(fā)作或伴有終末器官損 害證據(jù)的高危2型糖尿病（胰島素依賴或非胰島素依賴）病史。替米沙坦還可以與其他必要的治療同 時(shí)使用（例如降壓藥物.抗血小板藥物或降脂藥）。 不推薦替米沙坦與ACE抑制劑同時(shí)使用。

本品需按照醫(yī)生處方使用。通常每日一次，每次5mg。輕度高血壓患者可以從2.5mg開始治療。如果效果均不明顯，劑量可增至每日一次，每次10mg。

本品在餐時(shí)或餐后服用均可。 治療原發(fā)性高血壓：應(yīng)個(gè)體化給藥。常用初始劑量為每次4...

本品禁用于以下患者： 1、急性心力衰竭或處于心力衰竭失代償期需用靜注正性肌力藥物治療的患者。 2、心源性休克者。 3、二度或三度房室傳導(dǎo)阻滯者（未安裝心臟起搏器）。 4、病竇綜合癥患者。 5、竇房阻滯者。 6、引起癥狀的心動(dòng)過緩者（有癥狀的心動(dòng)過緩）。 7、有癥狀的低血壓。 8、嚴(yán)重支氣管哮喘或嚴(yán)重慢性阻塞性肺部疾病患者。 9、嚴(yán)重的外周動(dòng)脈閉塞疾病和雷諾氏綜合癥患者。 10、未經(jīng)治療的嗜鉻細(xì)胞瘤患者。 11、代謝性酸中毒患者。 12、已知對(duì)本品及其衍生物或本品任何成分過敏的患者。

安慰劑對(duì)照的高血壓治療臨床研究表明替米沙坦的不良事件總發(fā)生率為（41.4%），安慰劑為（43.9%），二者相似。這些不良反應(yīng)呈非劑量依賴性，與患者性別、年齡和種族亦無關(guān)。替米沙坦在患者中用于降低心血管患病率的安全性數(shù)據(jù)與用于降低治療的患者中一致。（其余詳見說明書）

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠婦女：不推薦在妊娠三個(gè)月使用血管緊張素II受體拮抗劑。妊娠中期三個(gè)月及最后三個(gè)月時(shí)使用血管緊張素II受體拮抗劑的禁忌證。 關(guān)于替米沙坦在妊娠女性中的使用沒有足夠數(shù)據(jù)。在動(dòng)物中的研究表明有生殖毒性。（詳見說明書） 哺乳期使用：目前還沒有在哺乳期使用替米沙坦的相關(guān)信息，已草擬不推薦使用本品。 兒童用藥：目前尚缺乏18歲以下的兒童和青少年應(yīng)用本品的安全性和有效性證據(jù)，故不推薦18歲以下兒童和青少年使用本品。 老年用藥：老年人通常無需調(diào)整劑量。 高血壓臨床研究中所有接受替米沙坦治療的患者

1服藥初期可能出現(xiàn)有輕度乏力、胸悶、頭暈、心動(dòng)過緩、嗜睡、心悸、頭痛和下肢浮腫等，繼續(xù)服藥后均自動(dòng)減輕或消失。2在極少數(shù)情況下會(huì)出現(xiàn)胃腸紊亂（腹瀉、便秘、惡心、腹疼）及皮膚反應(yīng)（如紅斑、瘙癢）。3偶見血壓明顯下降，脈搏緩慢或房室傳導(dǎo)失常。4有時(shí)產(chǎn)生麻刺感或四肢冰涼，在極少情況下，會(huì)導(dǎo)致肌肉無力，肌肉痛性痙攣及淚少。5對(duì)間歇性跛行或雷諾現(xiàn)象的病人，服藥初期，病情可能加重，原有心肌功能不全者亦可能病情加劇。6偶爾會(huì)出現(xiàn)氣道阻力增加。7對(duì)伴有糖尿病的年老患者，其糖耐量可能降低，并掩蓋低血糖表現(xiàn)（如心跳加快）。

藥理作用：血管緊張素I(AI)經(jīng)血管緊張素轉(zhuǎn)化酶（ACE,激肽酶II）催化生成血管緊張素（AII）。AII是腎素-血管緊張素系統(tǒng)（RAS）的主要升壓物質(zhì)，有收縮血管、促進(jìn)醛固酮合成和釋放、心臟興奮及腎臟對(duì)鈉的重吸收等作用。替米沙坦選擇性阻斷AII與大多數(shù)組織上（如血管平滑肌和腎上腺）AT1受體的結(jié)合，從而抑制AII的血管收縮及醛固酮分泌作用。大多數(shù)組織中還存在AT2受體，AT2對(duì)心血管的作用還不清楚，替米沙坦與AT1的結(jié)合遠(yuǎn)高于AT2（大于3000倍） 獨(dú)立研究：遺傳毒性： 替米沙坦Ames試驗(yàn)、中國倉鼠V79細(xì)胞基因突變?cè)囼?yàn)、人淋巴細(xì)胞遺傳試驗(yàn)和小鼠微核試驗(yàn)均為陰性。 生殖毒性：大鼠經(jīng)口給藥劑量達(dá)100mg/kg/d，按mg/m2計(jì)算和平均系統(tǒng)暴露量（妊娠第6天時(shí)）計(jì)算，分別相當(dāng)于人最大推薦量80mg/d的13倍和50倍，未見對(duì)母體生育力和子代生長(zhǎng)發(fā)育的明顯影響。 致癌性：小鼠和大鼠分別通過摻食法經(jīng)口給予替米沙坦達(dá)2年，最大劑量均為1000mg/kg/d，按mg/m2計(jì)算分別為最大推薦劑量的59和13倍，未見致癌作用。已證明上述最大劑量可使小鼠和大鼠平均系統(tǒng)暴露量分別比人體最大推薦劑

1. 孕婦及哺乳期婦女慎用；2. 哮喘患者禁用；3. 嚴(yán)重心動(dòng)過緩患者禁用；4. 避免突然停藥；5. 定期監(jiān)測(cè)血壓和心率。

詳見說明書。