泛昔洛韋片

頭孢拉定膠囊

本品的主要成分是泛昔洛韋。

頭孢拉

海正輝瑞制藥有限公司

山東魯抗醫藥股份有限公司

國藥準字H19991379

國藥準字H20003027

用于治療帶狀皰疹和原發性生殖器皰疹。

使用于敏感細菌所致的急性咽炎、扁桃體炎、中耳炎、支氣管炎和肺炎等呼吸道感染、泌尿生殖道感染及皮膚軟組織感染等。本品為口服制劑 ，不宜用于嚴重感染。

口服，成人一次0.25g，每8小時1次。治療帶狀皰疹的療程為7日，治療原發性生殖...

口服，成人0.25－0.5g,每6小時1次，一日最高劑量為4g。兒童按體重一次2...

常見不良反應是頭痛和惡心，，此外尚可見下列反應：1.神經系統：頭暈、失眠、嗜睡、感覺異常等。2.消化系統：腹瀉、腹痛、消化不良、厭食、嘔吐、便秘、脹氣等。3.全身反應：疲勞、疼痛、發熱、寒顫等4.其他反應：皮疹、皮膚瘙癢、鼻竇炎、咽炎等。

本品不良反應較輕，發生率也較低，約6%。惡心、嘔吐、腹瀉、上腹部不適等胃腸道反應較為常見。藥疹發生率約1%～3%，偽膜性腸炎、嗜酸粒細胞增多、直接Coombs試驗陽性反應、周圍血象白細胞及中性粒細胞減少等見于個別患者。少數患者可出現暫時性血尿素氮升高，血清氨基轉移酶、血清堿性磷酸酶一過性升高。

本品在體內迅速轉化為有抗病毒活性的化合物噴昔洛韋，后者對Ⅰ型單純皰疹病毒(HSV-1)，Ⅱ型單純皰疹病毒(HSV-2)以及水痘帶狀皰疹病毒（VZV）有抑制作用。在細胞培養研究中，噴昔洛韋對下述病毒的抑制作用強弱次序排列為HSV-1、HSV-2、VZV。作用機制如下：在感染上述病毒的細胞中，病毒胸苷激酶將噴昔洛韋磷酸化成單磷酸噴昔洛韋，后者再由細胞激酶將其轉化為三磷酸噴昔洛韋。體外試驗研究顯示，三磷酸噴昔洛韋通過與三磷酸鳥苷競爭，抑制HSV-2多聚酶的活性，從而選擇性抑制皰疹病毒DNA的合成和復制。長達2年的大鼠和小鼠致癌實驗證實，雌性大鼠接受600mg/kg/天（相當于人類推薦劑量500mg，或125mg，一天2次的1.5到9倍），乳腺癌的發生率增加。雄性大鼠、小鼠和狗服用本品后，發現睪丸毒性。雌性大鼠服用本品1000mg/kg/天未見生殖毒性。

本品為第一代頭孢菌素，對不產青霉素酶和產青霉素酶金黃色葡萄球菌、凝固酶陰性葡萄球菌、A組溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌和草綠色鏈球菌等革蘭陽性球菌的部分菌株具良好抗菌作用。厭氧革蘭陽性菌對本品多敏感，脆弱擬桿菌對本品呈現耐藥。耐甲氧西林葡萄球菌屬、腸球菌屬對本品耐藥。本品對革蘭陽性菌與革蘭陰性菌的作用與頭孢氨芐相似。本品對淋病奈瑟菌有一定作用，對產酶淋病奈瑟菌也具活性；對流感嗜血桿菌的活性較差。

1.本品對預防生殖器皰疹的復發，眼部帶狀皰疹、播散性帶狀皰疹及免疫缺陷患者皰疹的療效尚未得到確認。2.腎功能不全者噴昔洛韋的表觀血漿清除率、腎清除率和血漿清除速率常數均隨腎功能的降低而下降，故腎功能不全者應注意調整用法用量。3.肝功能代償的肝病患者無需調整劑量，尚未對肝功能失代償的肝病患者進行藥代動力學研究。4.食物對生物利用度無明顯影響，口服本品0.5g,一日3次，連續7天，未見噴昔洛韋的蓄積現象。5.病毒胸腺嘧啶脫氧核苷激酶或DNA多聚酶的質變可導致HSV或VZV對噴昔洛韋耐藥突變株的產生，若病人治療臨床療效不佳時，應考慮病毒可能對噴昔洛韋耐藥。對阿昔洛韋耐藥的突變株對噴昔洛韋也耐藥。6.必須告知患者本品不能治愈生殖器皰疹，本品是否能夠防止疾病傳播尚不清楚，但生殖器皰疹可以通過性接觸傳播，故治療期間應避免性接觸。

1.在應用本品前須詳細詢問患者對頭孢菌素類、青霉素類及其他藥物過敏史，有青霉素類藥物過敏性休克史者不可應用本品，其他患者應用本品時必須注意頭孢菌素類與青霉素類存在交叉過敏反應的機會約有5%～7%，需在嚴密觀察下慎用。一旦發生過敏反應，立即停用藥物。如發生過敏性休克，須立即就地搶救，包括保持氣道通暢、吸氧和腎上腺素、糖皮質激素的應用等措施。 　　2.本品主要經腎排出，腎功能減退者須減少劑量或延長給藥間期。 　　3.應用本品的患者以硫酸銅法測定尿糖時可出現假陽性反應