他達(dá)拉非片

酒石酸托特羅定片

主要成份為他達(dá)拉非。化學(xué)名稱(chēng)：6-（1,3-苯并間二氧戊環(huán)-5-基）-2，3，6，7，12，12a-六氫化-2-甲基，（6R,12aR）-吡嗪并[1’2’：1,6]吡啶并[3,4-b]吲哚-1,4-二酮分子式：C22H19N3O4分子量：389.41

本品主要成分為（R）-N，N-二異丙基-3-（2-羥基-5-甲基苯基）-3-苯基丙胺L（+）-酒石酸鹽。

廣東東陽(yáng)光藥業(yè)有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20203626

H20110126

治療勃起功能障礙（ED），治療勃起功能障礙（ED）合并良性前列腺增生（BPH）的癥狀和體征。

本品適用于因膀胱過(guò)度興奮引起的尿頻、尿急或緊迫性尿失禁癥狀的治療。

服用他達(dá)拉非片不受進(jìn)食影響。 不需要掰開(kāi)他達(dá)拉非片，本品需整片服用。 勃起功能障礙：按需服用他達(dá)拉非片。 對(duì)于大多數(shù)患者，按需服用他達(dá)拉非片的推薦起始劑量為10mg，在進(jìn)行性生活之前服用。 依據(jù)個(gè)體的療效和耐受性不同，可將劑量增加到20mg或降低至5mg，對(duì)大多數(shù)患者推薦的最大服藥頻率為每日一次。 與安慰劑想必，按需服用他達(dá)拉非片能在長(zhǎng)達(dá)36小時(shí)內(nèi)改善勃起功能，因此，在推薦患者以最佳方式服用他達(dá)拉非片時(shí)，應(yīng)考慮此因素。 每日一次服用他達(dá)拉非片。 每日一次服用他達(dá)拉非片的推薦起始劑量為2.5mg，每天在大約相同時(shí)間服用，無(wú)需考慮何時(shí)進(jìn)行性生活。 依據(jù)個(gè)體的療效和耐受性不同，可將每日一次服用他達(dá)拉非片的劑量增加至5mg。 應(yīng)根據(jù)患者具體情況權(quán)衡風(fēng)險(xiǎn)獲益，選擇適宜的治療方案。 勃起功能障礙合并良性前列腺增生： 每日一次服用他達(dá)拉非片，推薦劑量為5mg，每天大約在同一時(shí)間服用，無(wú)需考慮何時(shí)進(jìn)行性生活。 特殊人群用藥： 腎損害： 按需服用他達(dá)拉非片。 肌酐清除率為30-50ml/min：建議起始劑量為5mg，每日不超過(guò)一次，最大劑量為10mg，每48小時(shí)不超過(guò)1次。

初始的推薦劑量為每次2mg，每日二次。根據(jù)病人的反應(yīng)和耐受程度，劑量可下調(diào)到每次1mg，每日二次。對(duì)于肝功能不全或正在服用CYP3A4抑制劑(見(jiàn)藥物相互作用)的患者，推薦劑量是每次1mg，每日二次。

副作用可能包括頭痛、消化不良、背痛、肌肉疼痛、鼻塞、臉紅和視覺(jué)變化。

1尿潴留、胃滯納、未經(jīng)控制的窄角型青光眼患者禁用。2已證實(shí)對(duì)本品有過(guò)敏反應(yīng)的患者禁用。3重癥肌無(wú)力患者、嚴(yán)重的潰瘍性結(jié)腸炎患者、中毒性巨結(jié)腸患者禁用。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦風(fēng)險(xiǎn)總結(jié)他達(dá)拉非不用于女性。目前尚無(wú)孕婦使用他達(dá)拉非的數(shù)據(jù)，無(wú)法了解任何與藥物有關(guān)的不良發(fā)育結(jié)果風(fēng)險(xiǎn)。在動(dòng)物生殖研究中，在器官發(fā)生期經(jīng)口給予劑量為人體推薦劑量（MRHD，MaximumRecommendedHumanDose，20mg/天）11倍的他達(dá)拉非對(duì)妊娠大鼠或小鼠沒(méi)有產(chǎn)生不良的發(fā)育影響（見(jiàn)以下數(shù)據(jù)）。動(dòng)物數(shù)據(jù)—?jiǎng)游锷逞芯勘砻?，在器官形成期?nèi)經(jīng)口給予妊娠大鼠或小鼠他達(dá)拉非，暴露水平達(dá)到推薦的人類(lèi)劑量（MRHD，20mg/天）的11倍，沒(méi)有致畸性、胚胎毒性或胎仔毒性的證據(jù)。在一項(xiàng)產(chǎn)前/產(chǎn)后發(fā)育研究中，給予母體他達(dá)拉非的劑量按AUC達(dá)到MRHD的10倍以上時(shí)，出生后幼仔的生存期有所降低。根據(jù)AUC，在劑量超過(guò)MRHD的16倍時(shí)，發(fā)生了母體毒性的癥狀。存活的胎仔具有正常的發(fā)育和生殖表現(xiàn)（見(jiàn)[藥理毒理]）。另一項(xiàng)劑量水平為60、200和1000mg/kg的大鼠出生前和出生后發(fā)育研究觀察到，出生后幼仔的生存期降低。母體毒性的未見(jiàn)反應(yīng)劑量（NOEL，NoObservedEffectLevel）為每日200mg/kg，而發(fā)育毒性的未見(jiàn)反應(yīng)劑量為每日30mg/kg。該

本品用于緩解膀胱過(guò)度活動(dòng)所致的尿頻、尿急和緊迫性尿失禁癥狀，為競(jìng)爭(zhēng)性M膽堿受體阻滯劑。動(dòng)物試驗(yàn)結(jié)果提示本品對(duì)膀胱的選擇性高于唾液腺，但尚未得到臨床的證實(shí)。本品口服后經(jīng)肝臟代謝成起主要藥理作用的活性代謝產(chǎn)物5-羥甲基衍生物，其抗膽堿活性與本品相近。兩者對(duì)M膽堿受體均具有高選擇性，對(duì)其他神經(jīng)遞質(zhì)的受體和潛在的細(xì)胞靶點(diǎn)(如鈣通道)的作用或親和力很弱。

副作用可能包括頭痛、消化不良、背痛、肌肉疼痛、鼻塞、臉紅和視覺(jué)變化。

1.服用本品可能引起視力模糊，用藥期間駕駛車(chē)輛、開(kāi)動(dòng)機(jī)器和進(jìn)行危險(xiǎn)作業(yè)者應(yīng)當(dāng)注意。 2.肝功能明顯低下的患者，每次劑量不得超過(guò)半片（1mg）。 3.腎功能低下的患者、自主性神經(jīng)疾病患者、裂孔疝患者慎用本品。 4.由于尿潴留的風(fēng)險(xiǎn)，本品慎用于膀胱出口梗阻的病人；由于胃滯納的風(fēng)險(xiǎn)，也慎用于患胃腸道梗阻性疾病，如幽門(mén)狹窄的患者； 5.尚無(wú)兒童用藥經(jīng)驗(yàn)，不推薦兒童使用。 6.孕婦慎用本品，哺乳期間服用本品應(yīng)停止哺乳。