阿奇霉素膠囊

磷酸奧司他韋膠囊

阿奇霉素

本品主要成份為磷酸奧司他韋，其化學名稱為:(3R,4R,5S)-4-乙酰氨基-5-氨基-3(1-乙丙氧基)-1-環己烯-1-羧酸乙酯磷酸鹽。分子量：C16H28N2O4.H3PO4

齊魯制藥有限公司

國藥準字H10970061

國藥準字J20090076

適用于敏感細菌所引起的下列感染： 中耳炎、鼻竇炎、咽炎、扁桃體炎等上呼吸道感染；支氣管、肺炎等下呼吸道感染。 皮膚和軟組織感染。 沙眼衣原體所致單純性生殖器感染。 非多重耐藥淋球菌所致的單純性生殖器感染（需排除梅毒螺旋體的合并感染）。

適用于成人和1歲及1歲以上兒童的流感治療（磷酸奧司他韋能夠有效治療甲型和乙型流感，但是乙型流感的臨床應用數據尚不多）。也可以用于成人和13歲及13歲以上青少年的甲型和乙型流感的預防。

以阿奇霉素膠囊治療感染性疾病，其療程及使用方法如下

磷酸奧司他韋可以與食物同服或分開服用。流感的治療在流感癥狀開始的第一天或第二天（理想狀態為36小時內）就應開始治療。劑量指導成人和青少年磷酸奧司他韋在成人和13歲以上青少年的推薦口服劑量是每次75毫克，每日2次，共5天。兒童對1歲以上的兒童推薦按照下列體重-劑量表服用體重推薦劑量（服用5天）≤15千克>15-23千克>23-40千克>40千克30毫克，每日2次45毫克，每日2次60毫克，每日2次75毫克，每日2次流感的預防磷酸奧司他韋用于與流感患者密切接觸后的流感預防時的推薦口服劑量為7

病人對本品的耐受性良好，不良反應發生率較低，因不良反應而中斷治療者約為0.3%。 不良反應中消化道反應占大多數，主要癥狀包括腹瀉（稀便），上腹部不適（痛或痙攣），惡心、嘔吐，偶見腹脹。一般為輕至中度。 偶見肝轉氨酶可逆性升高，發生率與其它大環內酯類抗。

對本品的任何成分過敏者禁用。

兒童注意事項： 磷酸奧司他韋對1歲以下兒童的安全性和有效性尚未確定。 妊娠與哺乳期注意事項： 1.妊娠對大鼠和家兔進行的動物生殖研究中，沒有觀察到藥物具有致畸性。在3項大鼠分娩前后的研究中給予母鼠中毒劑量的磷酸奧司他韋，有2項研究出現未斷奶幼鼠的生長遲滯，產程也延長。在對大鼠進行的生育和生殖毒性研究中，所采用奧司他韋的劑量沒有對大鼠生育能力產生影響。大鼠和家兔的胚胎所接受的藥物暴露量約為母鼠、母兔的15％-20%。對于妊娠婦女服用磷酸奧司他韋治療目前尚無足夠的數據，因此不可能評價磷酸奧司他韋導致胎兒畸形或胎兒毒副反應的潛在可能性。因此只有在預期利益大于潛在危險時妊娠婦女才可服用磷酸奧司他韋。2.哺 老人注意事項： 用于老年患者治療和預防時劑量不需要調整。

阿奇霉素系通過阻礙細菌轉肽過程，從而抑制細菌蛋白質的合成。體外試驗證明阿奇霉素對臨床上多種常見致病菌有效，包括革蘭氏陽性需氧菌：金黃色葡萄球菌、釀膿鏈球菌（A組β溶血性鏈球菌）、肺炎（鏈）球菌、α-溶血性鏈球菌（草綠色鏈球菌組）和其它鏈球菌、白喉（棒狀）桿菌。阿奇霉素對于耐紅霉素的革蘭氏陽性細菌，包括糞鏈球菌（腸球菌）以及耐甲氧西林的多種葡萄球菌菌株呈現交叉耐藥性。 革蘭氏陰性需氧菌：流感（嗜血）桿菌、副流感（嗜血）桿菌、卡他（摩拉）菌、不動桿菌屬、耶爾森菌屬、嗜肺軍團菌、百日咳桿菌、副百日咳桿菌、志賀菌屬、巴斯德菌屬、霍亂弧菌、副溶血性桿菌、類志賀吡鄰單胞菌。 厭氧菌：脆弱類桿菌、類桿菌屬、產氣莢膜桿菌、消化鏈球菌屬壞死梭桿菌、痤瘡丙酸桿菌。 性傳播疾病微生物：沙眼衣原體、梅毒密螺旋體、淋球菌、杜克（嗜血）桿菌。 其它微生物：包括特南包柔螺旋體（Lyme病體）（Lyme disease agent）、肺炎支原體、人型支原體、脲素原體、卡氏肺孢子蟲、鳥分枝桿菌屬、彎曲菌屬、單核細胞增多性李斯德桿菌。 下列革蘭氏陰性菌通常是耐藥的：變形桿菌屬、沙雷菌屬、摩根桿菌、綠膿（假單胞）桿菌。 動

磷酸奧司他韋是其活性代謝產物的藥物前體，其活性代謝產物（奧司他韋羧酸鹽）是選擇性的流感病毒神經氨酸酶抑制劑。神經氨酸酶是病毒表面的一種糖蛋白酶，其活性對新形成的病毒顆粒從被感染細胞中釋放和感染性病毒在人體內進一步播散至關重要。磷酸奧司他韋的活性代謝產物能夠抑制甲型和乙型流感病毒的神經氨酸酶活性。在體外對病毒神經氨酸酶活性的半數抑制濃度低至納克水平。在體外觀察到活性代謝產物抑制流感病毒生長，在體內也觀察到其抑制流感病毒的復制和致病性。本品通過抑制病毒從被感染的細胞中釋放，從而減少了甲型或乙型流感病毒的播散。對自然獲得的和實驗室性流行性感冒進行的研究顯示：應用磷酸奧司他韋并沒有影響人體對感染產生正常的體液免疫反應。對滅活疫苗的抗體反應并沒有受磷酸奧司他韋治療的影響。

警惕輕度腎功能不全患者（肌酐清除度＞40ml/min）不需作劑量調整，但阿奇霉素對較嚴重腎功能不全患者的使用尚無資料，給這些患者使用阿奇霉素時應慎重。

1、自磷酸奧司他韋上市后，陸續收到流感患者使用磷酸奧司他韋治療發生自我傷害和譫妄事件的報告，大部分報告來自日本，主要是兒科患者，但磷酸奧司他韋與這些事件的相關性還不清楚。在使用該藥物治療期間，應該對患者的自我傷害和譫妄事件等異常行為進行密切監測。2、尚無證據顯示磷酸奧司他韋對甲型流感和乙型流感以外的其他疾病有效。3、奧司他韋對1歲以下兒童治療流感的安全性和有效性尚未確定。4、奧司他韋對13歲以下兒童預防流感的安全性和有效性尚未確定。5、在健康狀況差或不穩定必須入院的患者中奧司他韋的安全性和有效性尚無資料。6、在免疫抑制的患者中奧司他韋治療和預防流感的安全性和有效性尚不確定。7、在合并有慢性心臟或/和呼吸道疾病的患者中奧司他韋治療流感的有效性尚不確定。這些人群中治療組和安慰劑組觀察到的并發癥發生率無差別。8、磷酸奧司他韋不能取代流感疫苗。磷酸奧司他韋的使用不應影響每年接種流感疫苗。磷酸奧司他韋對流感的預防作用僅在用藥時才具有。只有在可靠的流行病學資料顯示社區出現了流感病毒感染后才考慮使用磷酸奧司他韋治療和預防流感。9、對肌酐清除率在10-30毫升/分鐘的患者，用于治療和預防的推薦劑量應做調整。磷酸奧司他韋不推薦用于肌酐清除率小于10毫升/分鐘的患者，和嚴重腎功能衰竭需定期進行血液透析和持續腹膜透析的患者（見【藥代動力學】和【用法用量】）。10、無腎功能衰竭兒童的藥物劑量的資料。11、沒有觀察到藥物對患者駕駛車輛或者操縱機械的能力產生影響。但是必須考慮流感本身可能造成的影響。請仔細閱讀說明書并遵醫囑使用。