甲磺酸阿帕替尼片

注射用鹽酸吉西他濱

甲磺酸阿帕替

2-脫氧-2，2-鹽酸二氟脫氧胞苷

江蘇恒瑞醫藥股份有限公司

江蘇豪森藥業集團有限公司

國藥準字H20140105

國藥準字H20030104

適用于既往至少接受過2種系統化療后進展或復發的晚期胃腺癌或胃-食管結合部腺癌患者。患者接受治療時應一般狀況良好。

非小細胞肺癌，胰腺癌，膀胱癌，乳腺癌及其他實體腫瘤。

應在有經驗的醫生指導下使用。

成人推薦吉西他濱劑量為1000mg/m2靜脈滴注30分鐘，每周一次，連續三周，隨后休息一周，每四周重復一次。依據病人的毒性反應相應減少劑量。高齡患者：65歲以上的高齡患者也能很好耐受。盡管年齡對吉西他濱的清除率和半衰期有影響，但并沒有證據表明高齡患者需要調整劑量。

詳見說明書

對本藥過敏的患者禁用

兒童注意事項： 未進行該項實驗且無可靠參考文獻 妊娠與哺乳期注意事項： 請見[注意事項] 老人注意事項： 65歲以上的高齡患者也能很好耐受。盡管年齡對吉西他濱的清除率和半衰期有影響，但并沒有證據表明高齡患者需要調整劑量。

本品是細胞周期特異性抗代謝類藥物，主要作用于DNA合成期的腫瘤細胞，即S期胞，在一定條件下，可以阻止G1期向S期的進展；它對各種培養的人及鼠腫瘤有明顯的細毒活性，其抗癌活性與抗藥的方式有關，如每天給藥會導致動物死亡，而抗癌活性很少當每3～4d給1次藥，在非致死量時，對鼠的多種腫瘤均有很好的抗癌活性。吉西他濱為一種前藥在細胞內是脫氧胸苷激酶磷酸化的良好底物，在酶的作用下轉化成下列代物：吉西他濱一磷酸鹽（dFdCMP）、吉西他濱二磷酸鹽（dFdCDP）和吉西他濱三磷酸（dFdCTP）其中dFdCDP和dFdCTP為活性產物。dFdCDP抑制核糖核苷酸還原酶而減少了DNA合成的修復所需的脫氧核苷酸的量（尤其是dCTP），低水平的dCTP轉脫氧苷激酶正常的負反饋抑制，導致dFdCTP更多的積聚。同時dFdCDP抑制dCT誘導的脫氧胞氨酶對dFdCMP的脫氨作用，且dFdCTP直接抑制脫氧胞苷脫酶，從而使多dFdCMP轉化成活性代謝物dFdCMP的脫氨作用，且dFdCTP直接抑制脫氧胞苷脫酶，從而使更多的dFdCMP轉化成活性代謝物dFdCDP，dFd-CTP而dFdCTP則與dCTP爭結合進入DNA鏈，插入至DNA鏈中脫氧胞苷的位點，并允許鳥苷與其配對,吉西他濱子子就被此鳥苷掩蔽使其免受核糖核酸外切酶的移除修復，然后DNA鏈合成停止，進而DNA斷裂、細胞死亡。

特別注意事項

1.孕婦及哺乳期婦女避免使用。 2.肝、腎功能損害的患者應慎用。 3.與其他抗癌藥配伍進行聯合或者序貫化療時，應考慮對骨髓抑制作用的蓄積。 4.滴注藥物時間的延長和增加用藥頻率可增大藥物的毒性，需密切觀察，包括實驗室的監測。 5.本品可引起輕度困倦，患者在用藥期間應禁止駕駛和操縱機器。