格列美脲滴丸

鹽酸吡格列酮片

本品主要成分為格列美脲。化學名：1-[4-[2-(3-乙基-4-甲基-2-氧代-3-吡咯啉-1-甲酰胺基)-乙基]-苯磺酰]-3-(反式-4-甲基環己基)-脲。分子量：C24H34N4O5S

本品主要成份為鹽酸吡格列酮， ?化學名稱：5-[4-[2-(5-乙基-2-吡啶)乙氧基]苯甲基]-2,4-噻唑烷二酮鹽酸鹽， ?分子式：C19H20N2O3SHCl ?分子量：392.90

山東新時代藥業有限公司

北京太洋藥業有限公司

國藥準字H20041773

國藥準字H20063525

適用于飲食控制、運動療法及減輕體重均不能充分控制血糖的2型糖尿病。

本品對于Ⅱ型糖尿病（非胰島素依賴性糖尿病，NIDDM）患者，鹽酸吡格列酮可與飲食控制和體育鍛煉聯合以控制血糖。鹽酸吡格列酮可單獨使用，當飲食控制、體育鍛煉和單藥治療不能滿意控制血糖時，它也可與磺脲類藥物、二甲雙胍或胰島素合用。Ⅱ型糖尿病的控制還應包括營養咨詢、必要的減肥和體育鍛煉。這些努力不僅在Ⅱ型糖尿病的初始治療時很重要，在藥物維持治療時也是如此。

遵醫囑口服用藥。對于糖尿病患者，格列美脲或任何其他降糖藥物都無固定劑量，必須定期測量空腹血糖和糖化血紅蛋白以確定患者用藥的最小有效劑量；測定糖化血紅蛋白水平以監測患者的治療效果。通常起始劑量：在初期治療階段，格列美脲的起始劑量為1～2mg每天一次，早餐時或第一次主餐時給藥。那些對降糖藥敏感的患者應以1mg每天一次開始，且應謹慎調整劑量。格列美脲與其他口服降糖藥之間不存在精確的劑量關系。格列美脲最大初始劑量不超過2mg。通常維持劑量：通常維持劑量是1～4mg每天一次，推薦的最大維持量是6mg每天一次。

，最大推薦劑量)。? 肝功能不全：與正常對照相比，肝功能不全(Child-Pug...

1.已知對格列美脲有過敏史者禁用。2.糖尿病酮癥酸中毒伴或不伴昏迷者禁用，這種情況應用胰島素治療。3.孕婦、分娩婦女、哺乳期婦女禁用。

在世界范圍內的臨床試驗中，超過3700名Ⅱ型糖尿病病人接受了鹽酸吡格列酮治療。在美國進行的臨床試驗中，超過2500名病人接受了鹽酸吡格列酮治療，超過1100名病人療程達6個月或以上，超過450名病人療程達1年或更久。鹽酸吡格列酮與磺脲類藥物(N＝373）、二甲雙胍(N＝168）或胰島素(N=379）合用時，臨床不良反應類型與鹽酸吡格列酮單藥治療相仿，唯一例外是與胰島素合用時，水腫發生率增加（吡格列酮:15%，安慰劑:7％）。由于不良反應（除高糖血癥外）退出臨床試驗的發生率，安慰劑組（2.8%）與鹽酸吡格列酮組（3.3%）相仿。與磺脲類藥物或胰島素合用時，曾有病人出現輕至中度低血糖。與一種磺脲類藥物合用時，安慰劑組病人低血糖發生率為1％，鹽酸吡格列酮組為2％。與胰島素合用時，安慰劑組病人低血糖發生率為5%，15毫克鹽酸吡格列酮組為8%，30毫克鹽酸吡格列酮組為15％（參見

兒童注意事項： 未進行該項實驗且無可靠參考文獻。 妊娠與哺乳期注意事項： 懷孕及哺乳期間禁用。 老人注意事項： 尚不明確。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠類型C。在器官發生過程中，大鼠口服80毫克／千克，兔口服160毫克／千克（基于毫克／米2，分別約為人最大推薦口服劑量的17倍和40倍），未見吡格列酮存在致畸性。大鼠口服達30毫克／千克／日和以上（基于毫克／米2，約相當于10倍人最大推薦口服劑量）時，可觀察到過期產和胚胎毒性（表現為種植后流產增加，發育延遲和出生體重下降）。在大鼠的后代中，未見功能性或行為毒性。兔口服劑量達160毫克／千克（基于毫克／米2，約相當于人最大推薦口服劑量的40倍）時，可觀察到胚胎毒性。大鼠在妊娠晚期和哺

格列美脲屬口服磺脲類降糖藥，主要通過刺激胰島β細胞釋放胰島素發揮作用，這一作用主要基于增加胰島β細胞對生理濃度葡萄糖的反應性。此外，格列美脲也有胰外降血糖作用。

1.藥理作用 本品屬噻唑烷二酮類口服抗糖尿病藥， 為高選擇性過氧化物酶體增殖激活受體(PPAR)的激動劑，通過提高外周和肝臟的胰島素敏感性而控制血糖水平。其主要作用機理為激活脂肪、骨骼肌和肝臟等胰島素所作用組織的...? 本品屬噻唑烷二酮類口服抗糖尿病藥， 為高選擇性過氧化物酶體增殖激活受體(PPAR)的激動劑，通過提高外周和肝臟的胰島素敏感性而控制血糖水平。其主要作用機理為激活脂肪、骨骼肌和肝臟等胰島素所作用組織的PPAR核受體，從而調節胰島素應答基因的轉錄，控制血糖的生成、轉運和利用。 2.毒理研究 重復給藥毒性：小鼠(100mg/kg)、大鼠(≥4mg/kg)和犬(3mg/kg)經口重復給予本品(按體表面積折算，分別相當于臨床推薦最大劑量的11、12倍)，均發現心臟增大。在大鼠經口給藥1年的試驗...? 重復給藥毒性：小鼠(100mg/kg)、大鼠(≥4mg/kg)和犬(3mg/kg)經口重復給予本品(按體表面積折算，分別相當于臨床推薦最大劑量的11、12倍)，均發現心臟增大。在大鼠經口給藥1年的試驗中，160mg/kg/日（按體表面積折算，分別相當于臨床推薦最大劑量的35倍）組

1.病人用藥時應遵醫囑，注意飲食，運動和用藥時間。2.治療中應注意早期出現的低血糖癥狀，如頭痛、興奮、失眠、震顫和大量出汗，以便及時采取措施，嚴重者應靜脈滴注葡萄糖液，對有創傷、術后，感染或發熱病人應給與胰島素維持正常血糖代謝。3.避免飲酒，以免引起類戒斷反應。4.過量服用，患者會突發低血糖反應。請仔細閱讀說明書并遵醫囑使用。

，對肝臟的影響)。? 老年人：與年輕人比，健康老年人吡格列酮和總吡格列酮的血清峰濃度無明顯變化，AUC值略高，最終半衰期略長。這些變化沒有重要的臨床意義。? 兒童：尚無兒童的藥代動力學數據。? 性別：女性中，平均Cmax和AUC值增加20%到60%。無論單藥，還是與磺脲類藥物、二甲雙胍或胰島素合用，在男性和女性中，鹽酸吡格列酮均可改善血糖控制，在對照臨床試驗中，糖化血紅蛋白，即血紅蛋白A1c(HbA1c)基線濃度的降低，女性比男性大一些(HbA1c均值的差別平均為0.5%)。為達到良好血糖控制，治療應個體化，但無須僅就性別差別而進行劑量調整。? 種族：尚未獲得不同種族的藥代動力學數據。