鹽酸吡格列酮膠囊

左甲狀腺素鈉片

本品主要成份為鹽酸吡格列酮 化學名為(±）5-[4-[2-(5-乙基-2-吡啶)乙氧基]苯甲基]-2,4-噻唑烷二酮鹽酸鹽 分子式：C19H20N2O3S·HCl 分子量：392.90

左甲狀腺素鈉

東藥集團沈陽施德藥業有限公司

德國默克公司

國藥準字H20050838

H20090234

2型糖尿病（或非胰島素依賴性糖尿病，NIDDM）。

適用于先天性甲狀腺功能減退癥（克汀病）與兒童及成人的各種原因引起的甲狀腺功能減退癥的長期替代治療，也可用于單純性甲狀腺腫，慢性淋巴性甲狀腺炎，甲狀腺癌手術后的抑制（及替代）治療，也可用于診斷甲狀腺功能亢進的抑制試驗。

起始劑量15或30mg，最大劑量為45mg·d-1,qd。在早餐前服用，如漏服1次，d2不可用雙倍劑量。聯合治療：磺脲：與磺脲類藥物合用時，本品初始劑量可為１片或２片，每日一次。磺脲類藥物劑量可維持不變，當發生低血糖時，應減少磺脲類藥物的使用。二甲雙胍：與二甲雙胍類藥物聯合使用時，本品的初始劑量可為１片或２片，二甲雙胍類藥物可維持不變。一般而言，二甲雙胍無需降低劑量也不會引起低血糖。胰島素：與胰島素合用時，本品的初始劑量可為１片或２片，胰島素劑量可維持不變，當出現低血糖或血糖濃度降低至100mg/分升以下時，可降低胰島素用量10%-25%，根據個體情況進行調整。

口服成人：一般最初每日用25～50g，最大量不超過100g，可每隔2～4周增加25～50g,直至維持正常代謝為止。一般維持劑量為50～200g日。老年或有心血管疾病患者：起始量以12.5～25g為宜，可每3～4周增加一次劑量，每次增加12.5～25g。用藥后應密切觀察患者有否心率加快，心律失常、血壓改變并定期監測血中甲狀腺激素水平，必要時暫緩加量或減少用量。新生兒和兒童甲狀腺功能降低或克汀病，劑量參考下表：建議使用劑量（每天）或遵醫囑：年齡每日量（mg）按體重（mgkg）0～6個月25～50微克（8～10微克千克體重）7～12個月50～70微克（6～8微克千克體重）2～5周歲75～100微克（5～6微克千克體重）6～12周歲100～150微克（4～5微克千克體重）12歲以上150～200微克（2～3微克千克體重）用藥后2～4周增加一個劑量（12.5mg～25mg），至臨床表現及甲狀腺激素水平完全正常。

對本品或制劑成分過敏的患者禁作。

患有非甲狀腺功能低下性心衰，快速型心律失常和近期出現心肌梗死者禁用，對本藥過敏者禁用。

兒童注意事項： 兒童使用鹽酸吡格列酮的安全性和有效性尚不確定。 妊娠與哺乳期注意事項： 只有當對胎兒潛在的好處超過潛在風險時，才應在孕期使用鹽酸吡格列酮。因為現有數據強烈提示孕期血糖異常與先天異常和新生兒患病率、死亡率升高相關，大部分專家建議，懷孕期間使用胰島素盡量將血糖控制到正常水平。在泌乳大鼠中，吡格列酮可分泌到乳汁中。尚不清楚人可否將鹽酸吡格列酮分泌入乳汁。因為許多藥物可分泌入乳汁，母乳喂養的婦女不應使用鹽酸吡格列酮。 老人注意事項： 在安慰劑對照的鹽酸吡格列酮臨床試驗中，約有500名病人年齡在65歲或以上。鹽酸吡格列酮的有效性和安全性在這些病人和年輕病人之間無顯著差別。

兒童注意事項： 新生兒和兒童甲狀腺功能降低或克汀病，劑量參考下表：建議使用劑量（每天）或遵醫囑：年齡每日量（mg）按體重（mg/kg）0～6個月25～50微克（8～10微克/千克體重）7～12個月50～70微克（6～8微克/千克體重）2～5周歲75～100微克（5～6微克/千克體重）6～12周歲100～150微克（4～5微克/千克體重）12歲以上15 妊娠與哺乳期注意事項： 在妊娠期及哺乳期需特別注意繼續使用甲狀腺素的治療；妊娠期間不宜用左甲狀腺素與抗甲狀腺藥物共同治療甲狀腺功能亢進癥，因加用左甲狀腺素會使抗甲狀腺藥物劑量增加。與左甲狀腺素不同，抗甲狀腺藥物能通過胎盤而降低胎兒甲狀腺功能。 老人注意事項： 對老年病人應用左甲狀腺素鈉片在劑量上必須十分慎重，應從小劑量開始，劑量增加的間隔要長些，即緩慢增加服用劑量，且應定期監測血甲狀腺素水平。

本品屬噻唑烷二酮類口服抗糖尿病藥，為高選擇性過氧化物酶體增殖體激活受體γ(PPARγ)的激動劑，通過提高外周和肝臟的胰島素敏感性而控制血糖水平。其主要作用機理為激活脂肪、骨骼肌和肝臟等胰島素所作用組織的PPARγ核受體，從而調節胰島素應答基因的轉錄，控制血糖的生成、轉運和利用。

甲狀腺激素類藥。本品為人工合成的四碘甲狀腺原氨酸鈉，在體內轉變成三碘甲狀腺原氨酸（T3）而活性增強，具有維持人體正常生長發育、促進代謝、增加產熱和提高交感-腎上腺系統感受性等作用。【藥代動力學】經用131I標記的左甲狀腺素鈉研究證明，甲狀腺功能正常時半衰期（t12）為7天，組織中為0.4天，停藥后仍可維持藥效數周。口服后平均吸收50％，絕大部分與血漿蛋白結合，約80%與甲狀腺素結合球蛋白結合。主要在肝中代謝，大部分由尿中排泄。

1.本品只有在胰島素存在情況下才發揮抗高血糖的作用，因此，不適用于I型糖尿病患者或糖尿病酮酸中毒的患者。 2.對有胰島素抵抗的絕經前停止排卵的患者，用噻唑烷二酮類包括吡格列酮治療，可導致重新排卵。

1．老年，有心血管疾病患者，有心肌缺血或糖尿病者慎重用藥；2．有垂體功能減低或腎上腺皮質功能減退者，如需補充甲狀腺制劑，在給左甲狀腺素鈉以前數日應先用腎上腺皮質激素。【孕婦及哺乳期婦女用藥】在甲狀腺替代治療期間，必須嚴密監護，避免造成過低或過高的甲狀腺功能，以免對胎兒及嬰兒造成不良影響。微量的甲狀腺激素可從乳汁中排中。