鹽酸吡格列酮膠囊

注射用鮭降鈣素

本品主要成份為鹽酸吡格列酮 化學名為(±）5-[4-[2-(5-乙基-2-吡啶)乙氧基]苯甲基]-2,4-噻唑烷二酮鹽酸鹽 分子式：C19H20N2O3S·HCl 分子量：392.90

鮭魚降鈣素。

東藥集團沈陽施德藥業(yè)有限公司

青島國大生物制藥股份有限公司

國藥準字H20050838

國藥準字H20020649

2型糖尿病（或非胰島素依賴性糖尿病，NIDDM）。

1.禁用或不能使用常規(guī)雌激素與鈣制劑聯(lián)合治療的早期和晚期絕經后骨質疏松癥以及老年性骨質疏松癥。2.繼發(fā)于乳腺癌、肺癌或腎癌、骨髓瘤和其他惡性腫瘤骨轉移所致的高鈣血癥。3.變形性骨炎。4.甲狀旁腺機能亢進癥、缺乏活動或維生素D中毒（包括急性或慢性中毒）。5.痛性神經營養(yǎng)不良癥或Sudeck氏病。

起始劑量15或30mg，最大劑量為45mg·d-1,qd。在早餐前服用，如漏服1次，d2不可用雙倍劑量。聯(lián)合治療：磺脲：與磺脲類藥物合用時，本品初始劑量可為１片或２片，每日一次。磺脲類藥物劑量可維持不變，當發(fā)生低血糖時，應減少磺脲類藥物的使用。二甲雙胍：與二甲雙胍類藥物聯(lián)合使用時，本品的初始劑量可為１片或２片，二甲雙胍類藥物可維持不變。一般而言，二甲雙胍無需降低劑量也不會引起低血糖。胰島素：與胰島素合用時，本品的初始劑量可為１片或２片，胰島素劑量可維持不變，當出現(xiàn)低血糖或血糖濃度降低至100mg/分升以下時，可降低胰島素用量10%-25%，根據(jù)個體情況進行調整。

使用時每支加1ml滅菌注射用水溶解。皮下或肌內注射，需在醫(yī)生指導下用藥。骨質疏松癥：每日一次，根據(jù)疾病的嚴重程度，每次10～20μg或隔日20μg，為防止骨質進行性丟失，應根據(jù)個體需要，適量攝入鈣和維生素D。高鈣血癥：每日每千克體重1～2μg，一次或分兩次皮下或肌內注射，治療應根據(jù)病人的臨床和生物化學反應進行調整，如果注射的劑量超過2ml，應采取多個部位注射。變形性骨炎：每日或隔日20μg。痛性神經營養(yǎng)不良癥：早期診斷是重要的，而且一旦確診，應盡早使用降鈣素治療。每日20μg皮下或肌肉注射，持續(xù)2～4周；然后每周三次20μg，維持6周以上；這取決于病人的反應。

對本品或制劑成分過敏的患者禁作。

1對降鈣素過敏者禁用。 2孕婦及哺乳期婦女禁用。

兒童注意事項： 兒童使用鹽酸吡格列酮的安全性和有效性尚不確定。 妊娠與哺乳期注意事項： 只有當對胎兒潛在的好處超過潛在風險時，才應在孕期使用鹽酸吡格列酮。因為現(xiàn)有數(shù)據(jù)強烈提示孕期血糖異常與先天異常和新生兒患病率、死亡率升高相關，大部分專家建議，懷孕期間使用胰島素盡量將血糖控制到正常水平。在泌乳大鼠中，吡格列酮可分泌到乳汁中。尚不清楚人可否將鹽酸吡格列酮分泌入乳汁。因為許多藥物可分泌入乳汁，母乳喂養(yǎng)的婦女不應使用鹽酸吡格列酮。 老人注意事項： 在安慰劑對照的鹽酸吡格列酮臨床試驗中，約有500名病人年齡在65歲或以上。鹽酸吡格列酮的有效性和安全性在這些病人和年輕病人之間無顯著差別。

本品屬噻唑烷二酮類口服抗糖尿病藥，為高選擇性過氧化物酶體增殖體激活受體γ(PPARγ)的激動劑，通過提高外周和肝臟的胰島素敏感性而控制血糖水平。其主要作用機理為激活脂肪、骨骼肌和肝臟等胰島素所作用組織的PPARγ核受體，從而調節(jié)胰島素應答基因的轉錄，控制血糖的生成、轉運和利用。

降鈣素是調節(jié)鈣代謝，抑制甲狀旁腺的激素之一。它能顯著地降低高周轉性骨病的骨鈣丟失，諸如骨質疏松癥、變形性骨病(Paget氏病)、痛性神經營養(yǎng)不良癥(Sudeck氏病)和惡性骨質溶解癥，它對停經后骨質疏松癥的軀干骨作用比四肢骨更顯著和對高周轉性骨病比低周轉性骨病更顯著。它能抑制破骨細胞活性，同時刺激成骨細胞形成和活性。降鈣素也能抑制溶骨作用，從而使病理性升高的血鈣濃度降低以及通過減少腎小管再吸收而增加尿鈣、磷和血鈉的排泄；然而血清鈣不會降至正常范圍以下。降鈣素抑制胃和胰腺的分泌活動，但并不影響胃腸蠕動。臨床試驗證明本品對某些痛性骨病的病人具有止痛作用。所有的降鈣素結構上相似，具有單鏈、排列不同的32個氨基酸。氨基酸排列順序取決于物種。鮭魚降鈣素對它的受體結合部位具有很高的親和力(它的受體結合部位在中樞神經系統(tǒng)的某些區(qū)域也已經被證明)，具有十分良好的臨床效果并且比合成的哺乳類(包括人)的降鈣素，作用持續(xù)的時間更長。藥代動力學：據(jù)文獻報道：肌肉或皮下注射降鈣素后，其絕對生物利用度約為70%，一小時內達到血漿濃度峰值，消除半衰期為70至90分鐘。95％藥物經腎排泄，其中2％是原型排出，30％～40％是蛋白結合型。其表觀分布容積為0.15～0.3L/kg。

1.本品只有在胰島素存在情況下才發(fā)揮抗高血糖的作用，因此，不適用于I型糖尿病患者或糖尿病酮酸中毒的患者。 2.對有胰島素抵抗的絕經前停止排卵的患者，用噻唑烷二酮類包括吡格列酮治療，可導致重新排卵。

1.本品臨床使用前必須進行皮膚試驗。皮膚試驗方法如下：每支（100單位/支）加滅菌注射用水1ml溶解后，用T.B針筒取0.1ml，用生理鹽水稀釋至1ml，皮下注射0.1ml（約1單位），觀察15分鐘，注射部位不超過中度紅色為陰性，超過中度紅色為陽性。 2.長期臥床治療的患者，每日需檢查血液生化指標和腎功能。 3.治療過程中如出現(xiàn)耳鳴、眩暈、哮喘應停用。 4.變形性骨炎及有骨折史的慢性疾病患者，應根據(jù)血清堿性磷酸酶及尿羥脯氨酸排出量決定停藥或繼續(xù)治療。