嗎替麥考酚酯片

格列喹酮片

本品主要成分為嗎替麥考酚酯

本品的主要成分為格列喹酮。

上海羅氏制藥有限公司

北京萬輝雙鶴藥業(yè)有限責(zé)任公司

國藥準字H20031277

國藥準字H10940258

可用于預(yù)防同種腎移植病人的排斥反應(yīng)，及治療難治性排斥反應(yīng)，也可與環(huán)孢素和腎上腺皮質(zhì)激素同時應(yīng)用。

2型糖尿病（即非胰島素依賴型糖尿病）。

預(yù)防排斥劑量：應(yīng)于移植72小時內(nèi)開始服用。腎移植病人服用推薦劑量為1克一天兩次(一天2克)，日服驍悉?2克/天比口服3克/天安全性更好。治療難治性排斥的劑量：在臨床實驗中，治療難治性排斥的首次和維持劑量推薦為1.5克一天兩次(3克/天)。特殊劑量：如果發(fā)生中性粒細胞減少(中性粒細胞計數(shù)絕對值<1.3X103/微升)，應(yīng)停止或減量。嚴重腎功能損害：對有嚴重慢性腎功能損害的病人(腎小球濾過率<25毫升/分1.73平方米)，應(yīng)避免超過1克一天兩次的劑量(移植后即刻使用除外)。對這些病人應(yīng)仔細觀察。對移植后腎功能延期恢復(fù)的病人不需要做劑量調(diào)整。

口服應(yīng)在餐前半小時服用。一般日劑量為15～120mg(0.5片～4片)，據(jù)個體情況及遵醫(yī)囑可適當(dāng)調(diào)節(jié)劑量。通常日劑量為30mg(1片)以內(nèi)者可于早餐前一次服用，更大劑量應(yīng)分三次，分別于餐前服用。日最大劑量不得超過180mg(6片)。

禁用于對于嗎替麥考酚酯和麥考酚酸有超敏反應(yīng)的患者。避免同時聯(lián)合使用硫唑嘌呤。

1.1型糖尿病(即胰島素依賴型糖尿病)。 2.糖尿病昏迷或昏迷前期。 3.糖尿病合并酸中毒或酮癥。 4.對磺胺類藥物過敏者。 5.妊娠、哺乳期及晚期尿毒癥患者。

兒童注意事項： 根據(jù)腎臟移植后兒童的藥代動力學(xué)和安全性數(shù)據(jù)，推薦劑量是嗎替麥考酚酯口服600mg/m2bid（最大至1gbid）（參見【藥理毒理】、【臨床試驗】、【不良反應(yīng)】和【用法用量】）。 在接受心臟或肝臟同種異體移植的兒童患者的安全性和有效性尚未確定。 妊娠與哺乳期注意事項： 對妊娠的大鼠和兔子，在器官形成期使用本藥后，對胚胎發(fā)育有不利影響（包括致畸）。這些反應(yīng)發(fā)生的劑量比與母體毒性相關(guān)的劑量低，并且低于臨床推薦的腎臟移植劑量。在孕婦中未進行充分的對照研究。然而，由于本品已表明在動物中具有致畸作用，孕婦使用可能對胎兒產(chǎn)生傷害。所以，應(yīng)當(dāng)避免孕婦使用驍悉，除非對胎兒潛在益處大于潛在的風(fēng)險。 育齡婦女在開始治療前1周內(nèi)，血清或者尿液妊娠試驗應(yīng)當(dāng)陰性，敏感度至少為50mIU/mL。建議醫(yī)師在取得妊娠試驗陰性報告之前，不要開始驍悉治療。 患者在開始驍悉治療之前，在治療期間以及中止治療后6周都必須采取有效的避孕措施，這也包括有不育癥病史的患者，已行子宮切除術(shù)的患者無需避孕。除非采取節(jié)制的方法，否則患者必須同時采取兩種可靠的避孕方法（見【藥物相互作用】）。如果在治療過程中懷孕，醫(yī)生和患者應(yīng)討論是否要繼續(xù)懷孕。 哺乳 對大鼠的研究發(fā)現(xiàn)本藥可從乳汁中分泌。但尚不知在人類中是否會分泌到母乳中。由于很多藥物可分泌到乳汁中，并且此藥對哺乳的新生兒可產(chǎn)生潛在的嚴重不良反應(yīng)，因此應(yīng)根據(jù)此藥對乳母的重要性，決定中止哺乳或停藥。 老人注意事項： 嗎替麥考酚酯的臨床試驗中未包括足夠的65歲或以上的老年人，不能確定老年人的效嗎替麥考酚酯的臨床試驗中未包括足夠的65歲或以上的老年人，不能確定老年人的效果是否與年輕人不同。其他報道的臨床經(jīng)驗也沒有確定老年人和年輕人的效果差異。總的來說，老年人的劑量選擇要慎重，因為更多老年人的腎臟、心臟和肝臟功能下降和更多合并應(yīng)用其他藥物。與年輕人相比，老年人的不良反應(yīng)可能更多見。

兒童注意事項： 未進行該項實驗且無可靠參考文獻。 妊娠與哺乳期注意事項： 孕婦及哺乳期婦女禁用。 老人注意事項： 未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

嗎替麥考酚酯(簡稱MMF)是麥考酚酸(MPA)的2－乙基酯類衍生物，MPA是高效、選擇性、非競爭性、可逆性的次黃嘌呤單核苷酸脫氫酶(IMPDH)抑制劑，可抑制鳥嘌呤核苷酸的經(jīng)典合成途徑。MPA對淋巴細胞具有高度選擇作用。嗎替麥考酚酯片對腎移植后排斥反應(yīng)的預(yù)防和難治性排斥的治療極其有效。

本品系第二代口服磺脲類降糖藥，為高活性親胰島β細胞劑，與胰島β細胞膜上的特異性受體結(jié)合，可誘導(dǎo)產(chǎn)生適量胰島素，以降低血糖濃度。

接受免疫抑制療法的病人常采用聯(lián)合用藥方式，服用嗎替麥考酚酯片作為聯(lián)合應(yīng)用免疫抑制藥物時，有增加淋巴瘤和其他惡性腫瘤（特別是皮膚癌）發(fā)生的危險。這一危險與免疫抑制的強度和持續(xù)時間有關(guān)，而不是與某一特定藥物有關(guān)。免疫系統(tǒng)的過度抑制也可能對感染的易感性增加。

1.糖尿病治療需要規(guī)則的定期就醫(yī)。如同服用其它治療糖尿病的藥物一樣，服用糖適平也應(yīng)謹慎，尤其是在摸索合適劑量的過程中和從其它藥物改換糖適平時。即使理想的治療劑量已經(jīng)達到時，也應(yīng)注意。 2.糖尿病患者合并腎臟疾病，腎功能輕度異常時，尚可使用。但是當(dāng)有嚴重腎功能不全時，則應(yīng)改用胰島素治療為宜。 3.治療中若有不適，如低血糖、發(fā)熱、皮疹、惡心等應(yīng)從速就醫(yī)。 4.為了盡量減少易發(fā)生于糖尿病患者的心血管疾病的危險，患者應(yīng)堅持嚴格的飲食治療，而絕不能以增加藥量而放松飲食控制。 5.改用本品時如未按時進食可以引起低血糖