注射用甲磺酸左氧氟沙星

哈西奈德溶液

本品主要成份為：甲磺酸左氧氟沙星

本品主要成分及其化學(xué)名稱為：哈西奈德(氯氟舒松、哈西縮松)，16α，17-[（1-甲基亞乙基）雙（氧）]-11β-羥基-21-氯-9-氟孕甾-4-烯-3，20-二酮。

海南靈康制藥有限公司

福元藥業(yè)股份有限公司

國藥準(zhǔn)字H20061171

國藥準(zhǔn)字H34020669

本品適用于敏感細菌引起的下列中、重度感染：呼吸系統(tǒng)感染：急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、彌漫性細菌支氣管炎、支氣管擴張合并感染、肺炎、扁桃體炎（扁桃體周圍膿腫）；泌尿系統(tǒng)感染：腎盂腎炎、復(fù)雜性尿路感染等；生殖系統(tǒng)感染：急性前列腺炎、急性附睪炎、宮腔感染、子宮附件炎、盆腔炎（疑有厭氧菌感染時可合用甲硝唑）；皮膚軟組織感染：傳染性膿皰病、蜂窩組織炎、淋巴管（結(jié)）炎、皮下膿腫、肛周膿腫等；腸道感染：細菌性痢疾、感染性腸炎、沙門菌屬腸炎、傷寒及副傷寒；敗血癥、粒細胞減少及免疫功能低下患者的各種感染；其它感染：乳腺炎、外傷、燒傷及手術(shù)后傷口感染、腹腔感染（必要時合用甲硝唑）、膽囊炎、膽管炎、骨與關(guān)節(jié)感染以及五官科感染等。

本品用于接觸性濕疹、異位性皮炎、神經(jīng)性皮炎、面積不大的銀屑病、硬化性萎縮性苔蘚、扁平苔蘚、盤狀紅斑性狼瘡、脂溢性皮炎（非面部）肥厚性瘢痕。

本產(chǎn)品應(yīng)臨用現(xiàn)配。先用5％葡萄糖注射用或5％葡萄糖氯化鈉注射液5～10ml溶解后，再加入5%葡萄糖注射液或5%葡萄糖氯化鈉注射液100ml中靜脈滴注。本制劑專供靜脈滴注，滴注時間為每100ml至少60分鐘。本制劑不宜與其它藥物同瓶混合靜滴，或在一根靜脈輸液管內(nèi)進行靜滴。推薦劑量：成人每日400mg，分2次靜滴。重度感染患者及病原菌對本品的敏感性較差者（如綠膿桿菌），每日最大劑量可增至600mg，分2次靜滴。腎功能減退者按照肌酐清除率決定用藥劑量。肌酐清除率50～80ml/min正常劑量20～49ml/min首劑400mg,以后每24小時200mg10～19ml/min首劑400mg,以后每48小時200mg

外涂患處每日早晚各一次。

對喹諾酮類藥物過敏者、妊娠及哺乳期婦女、18歲以下患者禁用。

1;對該藥過敏者。2;由細菌、真菌、病毒和寄生蟲引起的原發(fā)性皮膚病變。3;潰瘍性病變。4;痤瘡、酒渣鼻。5;眼瞼部用藥（有引起青光眼的危險）。6;滲出性皮膚病。7;面部不宜應(yīng)用。

兒童注意事項： 應(yīng)小面積，短期應(yīng)用，一旦消退迅速停藥或改用其它藥，一歲以內(nèi)兒童盡量不用此藥。 妊娠與哺乳期注意事項： 在人類尚無局部用藥致畸作用的研究，妊娠期應(yīng)慎用。外用經(jīng)皮吸收大量時可從乳汁排泄，哺乳期慎用。 老人注意事項： ?

本品為氧氟沙星的左旋體，其抗菌活性約為氧氟沙星的兩倍，它的主要作用機理是通過抑制細菌DNA旋轉(zhuǎn)酶（細菌拓撲異構(gòu)酶II）的活性，阻礙細菌DNA的復(fù)制而達到抗菌作用。本品具有抗菌譜廣、抗菌作用強的特點，對大多數(shù)腸桿菌科細菌，如大腸埃希菌、克雷白菌屬、沙雷氏菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、沙門氏菌屬、枸櫞酸桿菌、不動桿菌屬以及銅綠假單胞菌、流感嗜血桿菌、淋球菌等革蘭陰性細菌有較強的抗菌活性。對部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、溶血性鏈球菌等革蘭陽性菌和軍團菌、支原體、衣原體也有良好的抗菌作用，但對厭氧菌和腸球菌的作用較差。

藥效：1.抗炎作用：本品為局部用藥，為高效含氟和氯的皮質(zhì)類固醇，具有抗炎、抗瘙癢和血管收縮作用。本品在去炎松的骨架上，以氯原子取代21位羥基，其血管收縮試驗測定抗炎效價倍數(shù)為360，已有證據(jù)認為血管收縮試驗強度與療效相一致。其抗炎止癢的作用機理是提高β受體對兒茶酸胺的反應(yīng)性，通過激活腺苷環(huán)化酶使CAMP生成增多，并抑制磷酸乙酯酶使CAMP破壞減少，結(jié)果使細胞中CAMP年濃度增高，同時又抑制組織胺的釋放。本品抑制大鼠和小鼠肉芽腫增生的作用與地塞米松相似。用甲醛致小鼠和大鼠后足跟腫脹法觀察，本品和地塞米松均有明顯的抑制作用，而用高5倍量的氫化可的松也無抑制作用。本品對胸腺及脾臟有明顯的減重作用。2.對各類細胞的選擇性藥理作用：減少T淋巴細胞、單核細胞、嗜酸性粒細胞數(shù)量，抑制淋巴細胞增殖及細胞因子生成，抑制巨噬細胞分化及吞噬活性，抑制中性粒細胞粘附，降低血管內(nèi)皮細胞通透性，抑制成纖維細胞增殖及膠原合成，抑制皮脂腺細胞活性。3.抗增生作用本品具有抗有絲分裂作用，它降低RNA的轉(zhuǎn)錄，從而降低DNA的合成，也影響DNA的修復(fù)，結(jié)果使表皮變薄，尤其對膠原的合成影響最大。4.免疫抑制作用：本品通過與細胞漿的皮質(zhì)類固醇受體結(jié)合，發(fā)生一系列反應(yīng)，激活了細胞中"溶胞基因"的表達；它誘導(dǎo)淋巴細胞中核內(nèi)DNA裂解直接殺傷淋巴細胞的死亡。毒理：急性毒性試驗，肌肉注射雌性小鼠LD50為84mg/kg，雄性小鼠LD50為35mg/kg；腹腔注射雄性小鼠LD50為215mg/kg；灌胃給藥從250~1500mg/kg未見動物死亡。亞急性毒性試驗，主要表現(xiàn)為胸腺和淋巴細胞的損傷。局部外用本品的致畸性尚無研究，但口服未見用藥的人群致畸危險高于一般人群。大面積大量應(yīng)用本品或封包用藥，發(fā)現(xiàn)對丘腦-垂體-腎上腺軸（HPA軸）的抑制作用。

1．本制劑專供靜脈滴注，滴注時間為每100ml至少60分鐘。本制劑不宜與其它藥物同瓶混合靜滴，或在同一根靜脈輸液管內(nèi)進行靜滴。2．腎功能不全者應(yīng)減量或慎用，使用時參照用法用量中的詳細內(nèi)容。3．有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病及癲癇史患者應(yīng)慎用。4．喹諾酮類藥物尚可引起少見的光毒性反應(yīng)（發(fā)生率小于0.1%）。在接受本品治療時應(yīng)避免過度陽光曝曬和人工紫外線。如出現(xiàn)光敏反應(yīng)或皮膚損傷時應(yīng)停用本品。此外偶有用藥后發(fā)生跟踺炎或跟踺斷裂的報告，故如有上述癥狀發(fā)生時須立即停藥并休息，嚴(yán)禁運動，直至癥狀消失。

1大面積大量用藥或封包方式可使經(jīng)皮吸收多，可發(fā)生全身反應(yīng)，尤其是低齡兒童和嬰幼兒，出現(xiàn)可逆行柯興氏征及生長遲緩，突然停藥可出現(xiàn)急性腎上腺皮質(zhì)功能不全。2出現(xiàn)局部不耐受現(xiàn)象，應(yīng)停藥并尋找原因。3警惕留在皮膚皺褶部位和尿布中的藥物可吸收入體內(nèi)。