注射用頭孢孟多酯鈉

苯磺酸氨氯地平分散片

本品的主要成份為頭孢孟多酯鈉。

本品主要成份為苯磺酸氨氯地平。

重慶天地藥業(yè)有限責(zé)任公司

南通久和藥業(yè)有限公司

國藥準(zhǔn)字H20184145

國藥準(zhǔn)字H20080298

本品適用于敏感細(xì)菌所致的肺部感染、尿路感染、膽道感染、皮膚軟組織感染、骨和關(guān)節(jié)感染以及敗血癥、腹腔感染等。具體敏感細(xì)菌所致的感染如下：呼吸道感染，包括肺炎，由于肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌、克雷伯菌屬、金黃色葡萄球菌（包括耐青霉素酶和不耐青霉素酶）、β-溶血鏈球菌、奇異變形桿菌所引起的。

(1)高血壓。可單獨使用本品治療也可與其它抗高血壓藥物合用。(2)慢性穩(wěn)定性心絞痛及變異型心絞痛。可單獨使用本品治療也可與其它抗心絞痛藥物合用。

1、成人劑量：本品的通常劑量范圍是0.5g-1g/4-8h。 2、皮膚及其軟組織和無并發(fā)癥肺炎，適當(dāng)劑量為0.5g/6h。 3、無并發(fā)癥泌尿道感染，必要劑量為0.5g/8h。 4、嚴(yán)重的泌尿道感染，靜滴1g/4-6h。 5、重癥感染性疾病用量為1g/4-6h。 6、危及生命的感染或由非敏感性細(xì)菌所引起的感染，劑量為2g/4h（或12g/天）。 7、嬰幼兒劑量：本品治療常規(guī)感染用藥劑量為50mg-0.1g/kg/天，每隔4-8小時給藥一次對于敏感的細(xì)菌是有效的，重癥感染給藥劑量可增至0.15g/kg（但不能超過成人最大用藥劑量）。 注意：與一般抗生素使用原則相同，用本品應(yīng)在病人無癥狀或細(xì)菌根除后，用藥要持續(xù)至48-72小時。對于化膿性鏈球菌引起的感染，為防止引起風(fēng)濕熱和腎小球腎炎并發(fā)癥，應(yīng)用本品的最小劑量應(yīng)最少持續(xù)10天。在治療慢性尿道感染應(yīng)經(jīng)常做細(xì)菌學(xué)及臨床效果評估，在病人愈后數(shù)個月之內(nèi)，仍需進(jìn)行細(xì)菌學(xué)和臨床評估。在這期間若有重復(fù)持續(xù)感染，仍應(yīng)以較高的劑量治療數(shù)周。 8、手術(shù)前應(yīng)用頭孢孟多，應(yīng)參考以下的劑量用藥： （1）成人：外科手術(shù)前1/2到1小時，靜脈或肌肉注射1到2g，術(shù)后每6小時給藥1到2g，持續(xù)24到48小時。 （2）兒童（三個月以上）50mg-0.1g/kg/天，按上述指定的劑量常規(guī)給藥。 注意：關(guān)節(jié)彌補造形術(shù)的病人，建議持續(xù)給藥72小時；在剖腹產(chǎn)手術(shù)時，必須在手術(shù)前開始用藥，或者剪斷臍帶后立即用藥。 9、腎功能的損害患者（詳見說明書）：應(yīng)減少劑量且密切監(jiān)控血藥濃度。在首次劑量1g到2g后（依靠感染的嚴(yán)重程度而定），維持劑量如下（見表），維持劑量應(yīng)該視腎臟的損害程度、感染程度和細(xì)菌對藥物的敏感程度而定。 10、當(dāng)只有血清肌酐酸值可利用時，以下的公式（以患者的性別，體重和年齡為基礎(chǔ)）可以計算出肌酐清除率。血清肌酐酸可以反映出在穩(wěn)定狀態(tài)下的腎功能。 男性：體重（Kg）×（140-年齡）/72×血清肌酐。 女性：0.9×以上數(shù)值。 11、給藥途徑：頭孢孟多靜脈注射或深度肌肉注射（如臀肌或大腿側(cè)肌）可以減少疼痛。 12、肌內(nèi)注射：每1克頭孢孟多要用3ml的稀釋劑進(jìn)行稀釋，振搖至完全溶解。稀釋劑可以選用：注射用無菌水，注射用0.9%氯化鈉注射液。 13、靜脈注射：極嚴(yán)重之感染如敗血癥，局部實質(zhì)膿瘡（如腹內(nèi)膿瘡），腹膜炎或致命性感染，宜施行靜脈注射。腎功能正常者，感染到這些癥狀時，靜脈注射為3-12g/天。細(xì)菌敗血癥患者，開始劑量6-12g/天，然后根據(jù)臨床反應(yīng)和化驗結(jié)果逐漸減少劑量。如果需進(jìn)行頭孢孟多和氨基糖甙類抗生素聯(lián)合使用時，必須分別注射于不同部位。不可將頭孢孟多和氨基糖苷類混于同一注射器。 14、靜脈推注給藥：每1g頭孢孟多溶于注射用滅菌水、5%葡萄糖溶液或0.9%的氯化鈉溶液內(nèi)。在3至5分鐘之內(nèi)緩慢靜脈推注，或在患者接受靜脈注射時，經(jīng)由導(dǎo)管和以下的靜脈注射液注入：0.9%氯化鈉注射液；5%葡萄糖注射液；10%葡萄糖注射液；5%葡萄糖和0.9%氯化鈉混合注射液；含5%的葡萄糖和0.45%的氯化鈉混合注射液；含有5%的葡萄糖和0.2%的氯化鈉混合注射液；乳酸鈉注射液（M/6）。 15、連續(xù)靜脈給藥：每1克頭孢孟多應(yīng)稀釋至10ml的滅菌水溶液中。將頭孢孟多溶于以下溶液中的一種：0.9%氯化鈉注射液；5%葡萄糖注射液；10%葡萄糖注射液；5%葡萄糖和0.9%氯化鈉混合注射液；5%葡萄糖和0.45%氯化鈉混合注射液；5%葡萄糖和0.2%氯化鈉注射液；或乳酸鈉注射液（M/6）。 16、穩(wěn)定性：調(diào)配好的本品注射液，于常溫下（25℃）可維持24小時保持穩(wěn)定，如冷藏（5℃）可達(dá)96小時。常溫儲藏配好本品注射液，會產(chǎn)生二氧化碳。此二氧化碳的壓力在還未抽取瓶內(nèi)之內(nèi)含物以前可能會消散，或把注射瓶倒轉(zhuǎn)于注射筒頂端，二氧化碳可能會連同內(nèi)含物注于注射筒內(nèi)。 17、本品無菌水注射液，5%葡萄糖注射液或0.9%生理鹽水注射液調(diào)配后立即置入-20℃下冷凍，可維持穩(wěn)定達(dá)6個月久。如果加溫于注射液（最高溫度37℃），應(yīng)注意注射劑溶解后，即刻停止加溫。注射劑解凍后不能再行冷凍。

1.治療高血壓：初始劑量為5mg，每日一次，最大劑量為10mg，每日一次。虛弱或老年患者、伴有肝功能不全患者初始劑量為2.5mg，每日一次；此劑量也可為原使用其它抗高血壓藥物治療需加用本品治療的劑量。劑量調(diào)整應(yīng)根據(jù)患者個體反應(yīng)進(jìn)行。一般的劑量調(diào)整應(yīng)在7-14天后開始進(jìn)行。如臨床需要，在對患者進(jìn)行嚴(yán)密觀測后，可更快地開始劑量調(diào)整。2.治療心絞痛：初始劑量為5-10mg，每日一次，老年及肝功能不全的患者建議使用較低劑量治療，大多數(shù)人的有效劑量為10mg/日。

對頭孢菌素類抗生素過敏者禁用。

詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：對孕婦用藥缺乏相應(yīng)的研究資料，但根據(jù)動物試驗結(jié)果，本品只在非常必要時方可用于孕婦。尚不知本品能否通過乳汁分泌，服藥的哺乳期婦女應(yīng)中止哺乳。兒童用藥：尚無本品用于兒童患者的資料。老年用藥：本品血藥濃度的達(dá)峰時間在老年和年輕患者中是相似的，老年患者曲線下面積（AUC）增加和消除半衰期的延長使消除率有下降趨勢。有報導(dǎo)在接受相似劑量的氨氯地平時，老年患者具有與年輕患者相同的良好耐受性。因此，老年患者可用正常劑量。但開始宜用較小劑量，再漸增量為妥。

1、胃腸道：治療期間或治療后可能產(chǎn)生偽膜性結(jié)腸炎的癥狀。此外偶有惡心及嘔吐的報告。與一些青霉素及其他頭孢菌素相同，偶有暫時性肝炎及膽汁滯性黃疸的報告。 2、過敏性反應(yīng)：斑丘疹狀紅疹、蕁麻疹、嗜酸性粒細(xì)胞增多和藥物熱均有報告。患者原有過敏性病史，尤其是對青霉素呈過敏者，更易發(fā)生過敏反應(yīng)。 3、血液：血小板減少，中性粒細(xì)胞減少比較罕見。有些患者，在頭孢菌素治療期間，會發(fā)生直接Coombs氏反應(yīng)陽性。 4、肝臟：會有暫時性SGOT，SGPT及堿性磷酸酶升高之報告。 5、腎臟：會有肌酸酐清除率降低之報告，特別是腎功能差之患者。其他頭孢菌素亦偶有發(fā)現(xiàn)血尿素氮（BUN）短暫升高的現(xiàn)象。50歲以上的病人發(fā)生頻率會隨著增加，一些此類癥狀同時伴有輕微血清肌酐值的升高。 6、與其他廣譜抗生素相同。罕見的報告中會提到會產(chǎn)生出血性或無出血性凝血酶原過少癥，但經(jīng)注射維生素K后很快復(fù)原。此種偶發(fā)病癥常發(fā)生在老年，虛弱或維生素K缺乏的患者。對主要的革蘭氏陰性細(xì)菌及厭氧菌具有感受性的抗生素治療此種患者，被認(rèn)為是改變腸內(nèi)細(xì)菌微生物的數(shù)目和種類，其結(jié)果造成維生素K合成的降低。預(yù)防注射維生素K最適應(yīng)與此種患者，尤其在施行腸內(nèi)消毒及進(jìn)行外科手術(shù)時。 7、局部反應(yīng)：有時在肌肉注射部位有點痛，靜脈炎罕見發(fā)生。

1、交叉過敏反應(yīng)：對一種頭孢菌素或頭霉素過敏者對其他頭孢菌素或頭霉素也可能過敏。對青霉素類、青霉素衍生物或青霉胺過敏者也可能對頭孢菌素或頭霉素過敏。對青霉素過敏病人應(yīng)用頭孢菌素時發(fā)生過敏反應(yīng)者達(dá)5%-10%；如作免疫反應(yīng)測定時，則對青霉素過敏病人對頭孢菌素過敏者達(dá)20%。 2、對青霉素過敏病人應(yīng)用本品時應(yīng)根據(jù)病人情況充分權(quán)衡利弊后決定。有青霉素過敏性休克或即刻反應(yīng)者，不宜再選用頭孢菌素類。出現(xiàn)嚴(yán)重過敏反應(yīng)時立即注射腎上腺素或采取其他急救措施。 3、有胃腸道疾病史者，特別是潰瘍性結(jié)腸炎、局限性腸炎或抗生素相關(guān)性結(jié)腸炎（頭孢菌素類很少產(chǎn)生假膜性結(jié)腸炎）者應(yīng)慎用。 （1）有報道稱，在所有的廣譜性抗生素（包括大環(huán)內(nèi)酯類、青霉素類、頭孢菌素類）中都可以使患者產(chǎn)生假膜性結(jié)腸炎，因此，在抗生素的治療中考慮伴有腹瀉的患者是因抗生素使用引起的，偽膜性結(jié)腸炎可由輕度發(fā)展至具有致命性。廣譜性抗生素使用改變了正常菌群，引起厭氧芽孢桿菌的擴增。研究表明由厭氧芽孢桿菌產(chǎn)生的毒素是產(chǎn)生抗生素性結(jié)腸炎的主要原因。 （2）只要停止用藥，輕度的假膜性結(jié)腸炎就可自動治愈，中至重度的抗生素性結(jié)腸炎需采用乙狀結(jié)腸鏡檢查，用微生物法治療的同時需加液體、蛋白質(zhì)和電解質(zhì)補充。當(dāng)停藥后癥狀仍未緩解或加重時，需口服萬古霉素，用于治療抗生素性假膜性結(jié)腸炎（因厭氧芽孢桿菌引起）。其他原因引起的結(jié)腸炎應(yīng)被排除。 4、腎功能減退病人應(yīng)減少劑量，并須注意出血并發(fā)癥的發(fā)生。若應(yīng)用大劑量，偶可發(fā)生低凝血酶原血癥，有時可伴出血，因此在治療前和治療過程中應(yīng)測定出血時間。雖然本品罕見引起腎功能改變，但必須推薦測量腎功能狀況，尤其針對使用最大劑量的嚴(yán)重患者。 5、應(yīng)用本品期間飲酒可出現(xiàn)“雙硫侖”反應(yīng)，故在應(yīng)用本品期間和以后數(shù)天內(nèi)，應(yīng)避免飲酒和含酒精飲料。 6、對診斷的干擾：應(yīng)用本品時可出現(xiàn)直接抗球蛋白（Coombs）試驗陽性；以硫酸銅法測定尿糖時發(fā)生假陽性反應(yīng)，采用葡萄糖酶法測定尿糖，其結(jié)果不受影響；以磺基水楊酸檢測尿蛋白時可出現(xiàn)假陽性反應(yīng)；應(yīng)用本品期間可出現(xiàn)暫時性堿性磷酸酶、血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、血清門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、血清肌酐和血尿素氮升高。 7、長期使用本品，可能會促使耐藥菌株的增加，故在治療期間，如發(fā)現(xiàn)有再度感染時，得重做藥敏試驗。 8、有報告指出同時并用氨基糖苷類及頭孢菌素類的抗生素可能與腎毒性有關(guān)。 9、孕婦及哺乳期婦女用藥：乳汁中本品含量甚少。孕婦及哺乳期婦女應(yīng)用時應(yīng)權(quán)衡利弊。 （1）妊娠—鼠生殖研究顯示，本品投入500或1000mg/千克/天，未發(fā)現(xiàn)繁殖力減小或?qū)μ簜η樾伟l(fā)生。但目前尚未對懷孕婦女做適當(dāng)并嚴(yán)密控制研究，由于動物生殖力研究并不一定為人類反應(yīng)的前兆，因此妊娠期間，確實需要時方可使用。 （2）某些beta-lactam抗生素具有N-methylthiotetrazole側(cè)鏈，在新生鼠最初精子生發(fā)期（6—36日齡）給予此類藥品，有延遲睪丸胚上皮成熟作用的報告。動物實驗：以頭孢孟多1000mg/千克/天給予6日—36日齡動物（大約最大臨床使用量的五倍），其成熟延緩現(xiàn)象顯著，睪丸重量減少，精子生發(fā)期主波中胚細(xì)胞數(shù)目減少；而給予鼠50或100mg/千克/天，則此現(xiàn)象輕微；有些動物在6日—36日齡間投入1000mg/千克/天，性成熟后不孕。 （3）在性發(fā)育前的新生小白鼠（4日齡或更小）或老年鼠（大于36日齡），用藥顯示并不對其子宮產(chǎn)生任何損傷。鼠身上此種發(fā)現(xiàn)，對于人是否有意義，由于最初精子生發(fā)期時間差異，精子生成速率及發(fā)生期持續(xù)時間的不同，目前尚不得而知。 10、兒童用藥：1個月內(nèi)的新生兒和早產(chǎn)兒不推薦應(yīng)用本藥。 11、老年用藥：老年患者用藥老年患者腎功能減退，須調(diào)整劑量。 12、藥物過量：大劑量給藥時，頭孢菌素會引起癲癇發(fā)作。特別是病人的腎臟會受到損害。當(dāng)患者的腎臟功能受到損害時必須將劑量減少（參看給藥劑量）。如果癲癇發(fā)作應(yīng)立即停止給藥，若出現(xiàn)臨床癥狀應(yīng)給予抗驚厥藥的治療，在無法治療這種過量反應(yīng)的情況下應(yīng)考慮使用血液透析治療。

1．警告：極少數(shù)患者特別是伴有嚴(yán)重冠狀動脈阻塞性疾病的患者，在開始使用鈣拮抗劑治療或增加劑量時，出現(xiàn)心絞痛頻率增加、時間延長和/或程度加重，或發(fā)生急性心肌梗塞，其作用機制目前尚不清楚。 2．因本品的擴血管作用是逐漸產(chǎn)生的，服用本品后發(fā)生急性低血壓的情況罕有報道。然而對于嚴(yán)重的主動脈狹窄患者，當(dāng)與其它外周血管擴張劑合用時，應(yīng)引起注意。 3．心衰患者的使用：充血性心衰患者使用鈣拮抗劑應(yīng)謹(jǐn)慎。在對非缺血引起心衰的病人（NYHA Ⅲ-Ⅳ級）進(jìn)行的長期、安慰劑對照研究（PRAISE－2）中，雖然心衰加重的發(fā)生率與安慰劑相比無明顯差異，但與氨氯地平有關(guān)的肺水腫報道有增加。 4．肝功能受損病人的使用：與其它所有鈣拮抗劑相同，本品的半衰期在肝功能受損時延長，但尚未確定本品在這類患者中的推薦劑量。因此，這類患者使用本品應(yīng)謹(jǐn)慎。 5．腎功能衰竭病人的使用：氨氯地平的血藥濃度改變與腎功能損害程度無相關(guān)性，因此，可以采用正常劑量。本品不能被透析。